GABA Receptor 억제제 | GABA Receptor Inhibitors

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S4700 4-Aminobutyric acid (GABA) 4-Aminobutyric acid (4-아미노부탄산, GABA, 감마-아미노부티르산, 피페리드산)는 중추신경계(CNS) 억제 활성을 가진 자연 발생 신경전달물질입니다.
Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369
S4423 Emamectin Benzoate Emamectin Benzoate (EMB, MK-244)는 감마-아미노 부티르산(GABA) 수송체를 활성화합니다. 이 화합물은 활성 산소 종(ROS) 매개 DNA 손상세포자멸사를 유도합니다.
Viruses, 2025, 17(2)220
S1969 Nefiracetam Nefiracetam (DZL 221)은 Ro 5-4864 유발 경련에 대한 GABAergic, cholinergic 및 monoaminergic 신경계 강화제입니다. 2상.
E1247 SR95531 Gabazine(SR95531)은 GABAA 수용체의 강력한 경쟁적 및 알로스테릭 길항제로, GABA 수용체에 대한 IC50은 9 µM입니다.
E3045 Chinese Arborvilea Seed Extract Chinese Arborvilea Seed Extract는 Platycladus orientalis (L.)Franco의 건조하고 성숙한 씨앗 핵에서 추출되며, 명백한 항불안 효과를 가지며, 그 메커니즘은 해마에서 GABA 수준을 증가시키고 Glu 수준을 감소시키는 것과 관련이 있을 수 있습니다.
E2848 Afoxolaner Afoxolaner (NexGard)는 이속사졸린 계열의 새로운 살충제/살비제 분자로, 곤충의 감마-아미노부티르산 수용체 (GABA) 및 글루타메이트 수용체에 작용하여 GABA 및 글루타메이트 조절 염화물 이온 흡수를 억제하여 과도한 신경 자극과 절지동물의 사망을 초래합니다.
S5131 Homotaurine Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, 3-아미노-1-프로판술폰산)은 GABA를 모방하여 GABAergic 활성을 나타내는 합성 유기 화합물입니다. 이는 GABAA 부분 효능제이자 낮은 효능을 가진 GABAB receptor 부분 효능제입니다.
S3959 (+)-Borneol (+)-Borneol은 귀중한 의약 재료, 고급 방향성 향신료 및 화학 재료이며 식품 및 민간 요법에도 사용되어 온 보르네올의 거울상 이성질체 중 하나입니다.
S4840 Baclofen Baclofen은 골격근 이완제 및 중추신경계 억제제로 사용되는 감마-아미노-부티르산(GABA) 유도체입니다. 이는 GABA receptors, 특히 GABAB 수용체를 활성화합니다.
S2996 L-DAB HBR

L-DAB HBR(L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide)은 GABA(Gamma-aminobutyric acid) 트랜스아미나제의 억제제로 IC50이 >500 µM입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 나타냅니다.

S3634 6-Hydroxyflavone (6-HF) 천연 플라보노이드인 6-Hydroxyflavone은 GABAA receptors에 중간 정도의 친화도로 결합하여 GABAA receptors의 부분 작용제로 작용합니다.
E2354 Valepotriate Valeriana jatamansi Jones에서 분리된 불안정한 이리도이드인 Valepotriate는 GABAA, glutamic acid Decarboxylase 65 및 Bcl-2의 발현을 유의하게 증가시키고 caspase-3의 발현을 감소시켜 항간질 효과를 나타냅니다.
S5596 (1S)-(-)-α-Pinene α-Pinene은 많은 종류의 침엽수, 특히 소나무 오일에서 발견되며 살충 활성을 가집니다. (1S)-(-)-α-Pinene은 모노테르펜이며 BZD 결합 부위에서 부분 조절제로 작용하여 GABAA-벤조디아제핀 (BZD) 수용체에 직접 결합함으로써 수면 개선 특성을 나타냅니다.
S9249 Securinine Securinine은 Securinega suffruticosa 식물 뿌리에서 추출한 주요 천연 알칼로이드 제품으로, γ-아미노부티르산(GABA) 수용체 길항제로 작용합니다.
S4892 Phenibut GABA 유사체인 Phenibut (아미노페닐부티르산, Fenibut, Phenigam, Phenybut, PhGABA, β-페닐-γ-아미노부티르산, β-페닐-GABA)는 불안 완화 및 진정 효과가 있는 중추신경계 억제제입니다.
E6459New Phaclofen Phaclofen은 GABAB receptor의 선택적 길항제입니다. Phaclofen은 중추 및 말초 바클로펜 길항제로, GABA 및 (-)-바클로펜과 상호작용하는 중추 및 말초 비쿠쿨린-비감수성 수용체의 생리학적 중요성을 결정하는 데 사용됩니다.
E3607 Crateva nurvala Extract Crateva nurvala Extract는 Crataeva nurvala Buch.의 줄기 껍질에서 추출됩니다. 중요한 약용 식물인 Crateva nurvala는 주로 줄기 껍질 부분을 사용하여 폐쇄성 및 비폐쇄성 요로병증에 대해 연구되었습니다. Crateva nurvala는 또한 전립선 비대증 및 방광 민감성 치료에도 사용됩니다.
E0599 Arecaidine hydrochloride Areca catechu 열매의 구성 성분인 Arecaidine hydrochloride는 GABA 및 베타-알라닌의 흡수를 억제하지만 글리신의 흡수는 억제하지 않습니다.
E0101 AZD6280 AZD6280은 범불안장애 치료에 사용되는 선택적 GABAA (α2/3) receptor 조절제입니다.
S4961 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA)는 Polygalae Radix의 구성 성분 중 하나이며 GABAA/BZ 수용체 복합체에 작용하여 항경련 활성을 발휘할 수 있습니다.
E4920 Baclofen hydrochloride Baclofen hydrochloride는 GABA의 작용을 모방하여 GABAB 수용체를 통한 느린 시냅스 전 억제를 유도하는 GABAB 수용체의 작용제입니다. 이는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템(UPS)의 기능을 개선하고 헌팅턴병(HD)의 시험관 내 및 생체 내 모델 모두에서 세포 생존을 향상시킵니다.
S4661 Tiagabine hydrochloride Tiagabine hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB)는 니페코트산 유도체로 항경련 특성을 가진 티아가빈의 염산염 형태입니다. 선택적 감마-아미노부티르산 (GABA) 재흡수 억제제입니다.
S3663 Afloqualone Afloqualone (AFQ, HQ-495)은 근육 이완 및 진정 효과를 가진 퀴나졸리논 계열의 GABAergic 약물로, GABAa 수용체의 β 아형에서 작용제 활성을 보입니다.
S4675 Tiagabine Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB)은 항경련제이며 선택적 감마-아미노부티르산(GABA) 재흡수 억제제입니다.
S6008 p-Hydroxybenzaldehyde 난초 Gastrodia elata, Galeola faberi 및 바닐라에서 발견되는 p-Hydroxybenzaldehyde (4-Hydroxybenzaldehyde, 4-Formylphenol, p-Formylphenol)는 NAD+ 및 H2O와 반응하여 4-하이드록시벤조에이트, NADH 및 2개의 양성자를 생성하는 하이드록시벤즈알데하이드입니다. 이 화합물은 101.7 μM에서 발현된 GABAA receptors(α1β2γ2S subtype)의 GABA 유도 염화물 전류를 유의하게 감소시킬 수 있습니다.
E7965New (2S)-6-Prenylnaringenin (2S)-6-프레닐나린게닌은 전뇌에서 테스트된 화합물 중 가장 높은 효능을 보입니다. 이 화합물은 α+β- 결합 계면에서 GABAA 수용체의 양성 알로스테릭 조절자로 기능합니다.
S1989 GABAA receptor agent 1 GABAA receptor agent 1은 강력한 항경련 활성을 발휘하는 감마-아미노부티르산 A (GABAA) 수용체에 대한 고친화성 리간드입니다.
S4197 Bemegride Bemegride(Bemegrid, 3-Ethyl-3-methylglutarimide)는 중추 신경계 자극제이자 바르비투르산염 중독 해독제입니다.
S5049 Thiocolchicoside Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-글루코사이드 유사체, Coltramyl)는 Superba gloriosa 꽃 씨앗에서 유래한 천연 글리코사이드로 항염증 및 진통 특성과 함께 뚜렷한 경련 활성을 가지고 있습니다. 또한 GABAA receptor의 길항제입니다.
S0164 AZD7325 AZD7325는 GABAAα2 및 Aα3 수용체의 강력하고 경구 활성 부분 선택적 양성 알로스테릭 조절제(PAM)로, Ki는 각각 0.3 및 1.3 nM이며, Aα1 및 Aα5 수용체 서브타입에서는 길항 효능이 더 적습니다.
S9409 Kavain 카바 식물의 뿌리에서 주로 발견되는 주요 카바락톤인 Kavain ((+)-Kavain)은 혈관 평활근 수축을 전압 의존성 Na+ 및 Ca2+ 채널과의 상호작용을 통해 약화시키는 항경련 특성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 γ-아미노부티르산 A형 (GABAA) 수용체를 양성 조절했습니다.
S6094 Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride는 GABAC 수용체에 대한 경쟁적 길항제입니다.
E2232 Guvacine hydrochloride Guvacine hydrochloride는 Areca catechu 열매에서 추출한 알칼로이드로, GABA transporter의 억제제로 작용하며, 클론화된 GABA 운반체에 대해 14 μM (인간 GAT-1), 39 μM (쥐 GAT-1), 58 μM (쥐 GAT-2), 119 μM (인간 GAT-3), 378 μM (쥐 GAT-3), 1870 μM (인간 BGT-3)의 IC50 값을 나타내며 적당한 선택성을 보입니다.
S4772 alpha-Asarone alpha-Asarone (trans-Asarone)은 Acorus calamus Linn (천남성과), Acorus tatarinowii Schott (천남성과), Acorus gramineus Solander에 존재하는 주요 약리학적 활성 화합물 중 하나입니다. 이는 항경련, 신경보호, 항불안 및 인지 기능 개선 효과를 가집니다.
S5319 Imepitoin Imepitoin(ELB-138, AWD 131-138)은 혈액뇌장벽을 통과하는 중추작용 항뇌전증제이며 개 특발성 뇌전증 치료에 사용됩니다. 이 화합물은 항뇌전증 및 항불안 약물이며, 벤조디아제핀 결합 부위를 통해 쥐 GABA(A) receptor의 다양한 재조합 동형체를 자극할 수 있습니다.
S6100 Picrotoxin 식물성 알칼로이드인 Picrotoxin (Picrotin, Cocculin, Cocculus, NSC 403139)은 뉴런의 GABA글리신 수용체의 비경쟁적 길항제입니다.본 제품은 위험 화학물질(급성 독성/인화성/피부 부식성)입니다. 보호 안면 마스크, 장갑 및 보호복을 착용하고 사용하십시오.
S3748 Acamprosate Calcium Acamprosate (N-아세틸호모타우린, 아세틸호모타우린산 칼슘, N-아세틸호모타우린산염)은 아미노산 신경전달물질 감마-아미노부티르산(GABA) 및 아미노산 신경조절물질 타우린과 유사한 화학 구조를 가진 합성 화합물입니다.
S6470 Fluralaner Fluralaner (A1443, AH252723)는 경구 투여되는 전신성 살충제 및 살비제입니다. 이 화합물은 γ-아미노부티르산(GABA) 개폐 염화물 채널(GABAA 수용체)L-글루탐산 개폐 염화물 채널(GluCls)을 억제합니다.
E6042 Riluzole hydrochloride Riluzole hydrochloride (PK 26124 hydrochloride)는 항간질제이며, Na+ channels의 상태 의존적 억제제이자 glutamate release의 선택적 억제제입니다. 또한 43 µM의 IC50으로 GABA 흡수를 억제합니다.
S3977 (-)-Borneol 보르네올의 거울상 이성질체 중 하나인 (-)-Borneol (L-Borneol)은 장뇌와 같은 냄새와 뚜렷한 나무 향을 가지고 있습니다. 이 화합물은 237 μM의 EC50을 가진 GABA Receptor에 대한 매우 효과적인 양성 조절 작용을 합니다.
S4494 Methionine Methionine (MRX-1024, D-Methionine)은 GABAA receptor의 활성제로, Neuronal Signaling 활동을 조절합니다.
S9176 Pimpinellin Pimpinellin은 GABA receptor 활동을 하는 단백질의 길항제로 작용하는 푸로쿠마린입니다.
E3508 Magnolia Obovata Extract Magnolia Obovata Extract는 magnolia obovata에서 추출되며, GABA receptor의 강화를 통해 항불안 효과와 항신경염증 메커니즘을 가지고 있습니다.
S5612 Isonipecotic acid Isonipecotic acid (4-피페리딘카르복실산, 4-카르복시피페리딘, 헥사하이드로이소니코틴산)는 주로 GABAA receptor 부분 효현제로 작용하는 헤테로고리 화합물입니다.
S6755 NS 11394 NS 11394는 α3 및 α5 서브타입에 대한 선택성을 가진 GABA Receptor의 서브타입 선택적 양성 알로스테릭 조절자입니다.
E0960 RO5186582 RO5186582(Basmisanil, RG1662)는 고선택성 GABAAα5 음성 알로스테릭 조절제입니다.
S1168 Valproic Acid sodium Valproic Acid sodium은 HDAC2의 프로테아좀 분해를 선택적으로 유도하여 HDAC 억제제로 작용하며, 간질, 양극성 장애 치료 및 편두통 예방에 사용됩니다. 발프로산은 소세포 폐암(SCLC) 세포에서 Notch1 신호 전달을 유도합니다. 발프로산은 HIV 및 다양한 암 치료에 대해 연구 중입니다. 발프로산(VPA)은 BNIP3의 상향 조절과 PGC-1α의 상향 조절을 통해 autophagymitophagy와 미토콘드리아 생합성을 유도합니다.
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
Verified customer review of Valproic Acid sodium
S7071 (+)-Bicuculline (+)-Bicuculline (d-Bicuculline)은 GABAA 수용체의 경쟁적 길항제로 IC50이 2 μM이며, Ca(2+) 활성화 칼륨 채널도 차단합니다.
Commun Biol, 2024, 7(1):1408
Front Pharmacol, 2024, 15:1525753
bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524
Verified customer review of (+)-Bicuculline
S5194 Furosemide sodium Furosemide (Frusemide) sodium은 Na-K-Cl 공동수송체 (NKCC)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. Furosemide sodium은 감마-아미노부티르산 A형 (GABAA) 수용체의 서브타입-선택적 길항제입니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):7342
Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
S3786 Glabridin 감초 추출물의 활성 식물성 화학물질 중 하나인 Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045)은 PPARγ의 리간드 결합 도메인과 전체 수용체에 결합하여 활성화합니다. 또한 지방산 산화를 촉진하고 학습 및 기억력을 향상시키는 GABAA 수용체 양성 조절제입니다.
Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171
Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S3018 Niflumic acid Niflumic acid(Nifluril)는 관절 및 근육통에 사용되는 사이클로옥시게나제-2 억제제입니다.
Oncol Lett, 2020, 20(4):39
S9065 Songorine Aconitum 속의 유비쿼터스 알칼로이드인 Songorine은 쥐 뇌의 GABAA receptor의 새로운 길항제이며 항부정맥, 진통, 항염증, 재생 및 중추신경계 조절 특성을 가지고 있습니다.