PKC 억제제 | PKC Inhibitors

Cat.No. 제품명 정보 제품 사용 인용 제품 검증
S7207 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)는 PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ, PKC-ε에 대해 각각 5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM, 24 nM의 IC50을 갖는 팬-PKC 억제제이며, MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β 및 S6K1에 대해서도 강력한 억제 효과를 보인다.
Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116607
Cell Rep, 2023, 42(3):112273
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
S7663 Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Ruboxistaurin (LY333531) HCl은 β-특이적 단백질 키나아제 C 억제제입니다. 이는 각각 4.7 및 5.9 nM의 IC50 값으로 PKCβ1 및 PKCβ2를 경쟁적으로 가역적으로 억제합니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00694-3
JCI Insight, 2025, 10(5)e187315
Nat Commun, 2024, 15(1):8918
S7862 Rottlerin Mallotus Philippinensis에서 정제된 천연 화합물인 Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)은 PKCδ (바큘로바이러스 감염 Sf9 곤충 세포), PKCδ (돼지 비장), CaM 키나제 III에 대해 각각 3 μM, 6 μM, 5.3 μM의 IC50을 갖는 특정 단백질 키나제 억제제입니다. 이 화합물은 또한 PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII 및 PKA를 각각 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM 및 78 μM의 IC50으로 억제합니다.
Phytomedicine, 2025, 146:157154
Geroscience, 2025, 10.1007/s11357-025-01650-5
Cell Death Discov, 2024, 10(1):263
S6577 PKC-theta inhibitor PKC-theta inhibitor (화합물 20)는 18 nM의 IC50으로 PKC-θ를 억제합니다.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00374-8
iScience, 2025, 28(6):112753
JCI Insight, 2023, 8(4)e164793
S1292 Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)는 IC50이 0.66 μM인 강력하고 선택적인 PKC 길항제입니다.
J Headache Pain, 2023, 24(1):49
Nutr Neurosci, 2022, 1-19
J Biol Chem, 2015, 290(34):20841-55
S4066 Dequalinium Chloride Dequalinium Chloride는 IC50이 7-18 μM인 PKC 억제제이며, IC50이 1.1 μM인 아파민 민감성 K+ 채널의 선택적 차단제입니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):686
Neoplasia, 2020, 22(10):470-483
Vet Microbiol, 2020, 251:108913
S2327 Myricitrin Myricitrin (Myricitrine)은 Myrica cerifera 뿌리껍질에서 분리된 플라보노이드 화합물로, 항통각 효과를 나타냅니다.
Front Pharmacol, 2024, 15:1372094
Molecules, 2023, 28(3)1444
Molecules, 2021, 26(5)1210
S9101 Ingenol 식물 유래 디테르페노이드인 Ingenol은 약한 PKC 활성제이며 중요한 항암 활성을 가지고 있습니다.
Sci Rep, 2020, 10(1):13124
S0069 VTX-27 VTX-27 (화합물 27)은 PKC θ 및 PKC δ에 대해 각각 0.08 nM 및 16 nM의 Ki를 갖는 단백질 키나아제 C θ (PKC θ)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
Elife, 2021, 10e68473
E0124 Chelerythrine

Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine)은 0.66 µM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 PKC 길항제입니다. 이 화합물은 또한 1.5 µM의 IC50으로 BclXL-Bak BH3 펩타이드 결합을 억제합니다. 이는 항종양, 항당뇨 및 항염증 활성을 보입니다.

Nutr Neurosci, 2022, 1-19
S3289 Daphnoretin Wikstroemia indica C.A. Mey.에서 분리된 생물학적 활성 화합물인 Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol)은 protein kinase C (PKC) 활성제입니다. 이 화합물은 Akt 신호 경로의 활성을 조절하여 종양 세포의 증식, 침윤 및 이동을 억제하고 apoptosis를 촉진합니다.
S9522 Valrubicin Valrubicin(AD-32)은 방광암 치료에 사용되는 항암제입니다. 이 화합물은 TPA 및 PDBu 유도 PKC 활성화를 각각 0.85 및 1.25 M의 IC50으로 억제하는 항암제입니다.
S3819 Decursinol angelate Decursinol angelate는 당귀 뿌리에서 추출한 세포독성 및 단백질 키나제 C 활성제입니다.
E2368 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 타목시펜의 주요 대사산물인 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl)는 에스트로겐 반응 조절제이자 IC50이 25 µM인 PKC 억제제입니다.
E0010 Hypocrellin A Hypocrellin A (HA)는 Shiraia bambusicola에서 분리된 페릴렌퀴논으로, 다중 신호 경로를 매개하여 항바이러스, 항균항암 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 또한 PKC의 선택적이고 강력한 억제제입니다.
E2403 ζ-Stat (NSC37044) ζ-Stat (NSC37044)는 5 μM의 IC50을 가진 특이하고 비정형적인 protein kinase Cζ (PKCζ) 억제제입니다.
E0067 Hispidin Hispidin은 Phellinus linteus (약용 버섯)에서 추출한 페놀 화합물이며, 각각 2 μM의 IC50 값을 가지는 protein kinase Cβ(PKC)의 강력한 억제제입니다. 또한 beta-secretase (BACE1)prolyl endopeptidase(PE)를 각각 4.9 μM 및 16 μM의 IC50 값으로 억제합니다. 강력한 항산화, 항암, 항당뇨, 항치매, 항염증, 항세포자멸사 및 항바이러스 특성을 나타냅니다.
S3661 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone Impatiens glandulifera 잎에서 분리된 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone은 Raji 세포에서 농도 의존적으로 PKC βI, δ 및 ζ의 발현을 특이적으로 억제했습니다.
S6424 TAS-301 TAS-301은 평활근 세포 이동 및 증식 억제제입니다. 이 화합물은 쥐 경동맥에 대한 풍선 손상 후 내막 비후를 억제하고 PDGF에 의해 유도된 PKC 활성화를 억제합니다.
E2510 WAY-301398 WAY-301398(6-메톡시나프탈렌)은 단백질 키나제 C(PKC)에 결합할 수 있습니다.
E6517New PKN1 PKN1/2-IN-1은 PKN1 및 PKN2를 억제하는 세포 투과성 화합물로, IC50 값은 각각 16 nM 및 210 nM이고, Ki 값은 각각 8 nM 및 108 nM입니다. NanoBRET 분석에서, 2.1 μM의 IC50로 세포내 PKN2 결합을 보입니다. 이 화합물은 종양 세포 이동 및 관련 생리 과정을 조사하는 데 적용할 수 있습니다.
S7859 WAY-354831 WAY-354831은 항균 활성을 나타냅니다.
E5794 Ionomycin calcium Ionomycin calcium (SQ23377 calcium)은 Streptomyces conglobatus에 의해 생성되는 강력하고 선택적인 칼슘 이오노포어이자 항생제입니다. 이는 2가 양이온(Ca>Mg>Sr=Ba)에 매우 특이적이며, 인산이노시톨 가수분해 및 protein kinase C (PKC) 활성화를 유도하여 IL-2 생산 및 IL-2R 발현을 통해 T 세포 활성화 및 증식을 촉진합니다.
E3408 Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract는 신장에서 PKC 활성을 억제하여 아쿠아포린을 조절하는 Radix Euphorbiae Ebracteolatae에서 추출됩니다.
E2839 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Bisindolylmaleimide VIII (acetate) (Ro 31-7549 acetate)는 쥐 뇌 PKC에 대해 158 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 protein kinase C (PKC) 억제제입니다. 또한 PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ, PKC-ε에 대해 각각 53, 195, 163, 213, 175 nM의 IC50을 발휘합니다.
E0786 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen은 인간 타목시펜의 주요 대사 산물이며 타목시펜보다 10배 더 강력한 단백질 키나아제 C (PKC) 억제제이며, 또한 인간 AML 세포에서 세라마이드 대사의 강력한 조절제로서 세라마이드 글리코실화, 가수분해 및 스핑고신 인산화를 제한합니다.
S1113 GSK690693 GSK690693은 Akt1/2/3을 표적하는 범-Akt 억제제로, 무세포 분석에서 IC50은 2 nM/13 nM/9 nM이며, AGC 키나아제 계열인 PKA, PrkX 및 PKC 동형효소에도 민감합니다. GSK690693은 또한 CAMK 계열의 AMPKDAPK3를 각각 50 nM 및 81 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. GSK690693은 Unc-51-like 자가포식 활성 키나아제 1 (ULK1) 활성에 영향을 미치고, STING 의존성 IRF3 활성화를 강력하게 억제합니다. 1상.
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Rep, 2025, 44(7):115947
Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
Verified customer review of GSK690693
S1573 Fasudil (HA-1077) Hydrochloride 강력하고 선택적인 Rho 키나아제 억제제인 Fasudil HCl은 세포 없는 분석에서 PKA, PKG, PKC 및 MLCK에 대해 각각 1.6, 1.6, 3.3 및 36 μM의 Ki 값으로 덜 강력한 억제를 보인다. Fasudil은 또한 칼슘 채널 차단제이다.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
Transl Oncol, 2025, 51:102209
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Verified customer review of Fasudil (HA-1077) Hydrochloride
S2485 Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) Mitoxantrone 2HCl은 Mitoxantrone의 염산염입니다. Mitoxantrone은 type II topoisomeraseprotein kinase C (PKC) 억제제로, PKC에 대한 IC50은 8.5 μM입니다. Mitoxantrone은 MCF-7/wt 세포의 증식 성장을 0.42 μM의 IC50으로 억제합니다. Mitoxantrone은 또한 apoptosis를 유도합니다.
Aging Cell, 2025, e70075
Biol Open, 2025, 14(9)bio062175
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Verified customer review of Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739)
S8388 ML-7 HCl ML-7은 평활근 미오신 경쇄 키나아제(MLCK)의 억제제로, Ki 값은 0.3 µM이며, Ca2+-칼모듈린 의존성 및 비의존성 평활근 MLCK에 대한 가역적, ATP 경쟁적 억제를 나타냅니다. ML-7은 또한 PKAPKC를 각각 21 μM 및 42 μM의 Ki 값으로 억제합니다.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
Commun Biol, 2025, 8(1):607
Verified customer review of ML-7 HCl
S7074 Ionomycin Ionomycin (SQ23377)은 Streptomyces conglobatus에 의해 생성되는 강력하고 선택적인 칼슘 이오노포어 및 Antibiotics입니다. 이는 protein kinase C (PKC)의 활성화를 유도하고 세포자멸사를 촉진합니다.
Protein Cell, 2025, pwaf020
Nat Commun, 2025, 16(1):8054
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
S2554 Daphnetin 천연 쿠마린 유도체인 Daphnetin은 단백질 키나제 억제제로, IC50이 각각 7.67 μM, 9.33 μM, 25.01 μM로 EGFR, PKA 및 PKC를 억제하며, 항염증 및 항산화 활성을 나타내는 것으로도 알려져 있습니다.
Sci Rep, 2021, 11(1):11491
Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
Verified customer review of Daphnetin
S3273 Hypericin Hypericin (Hyp, HY)은 일반적인 St. John's Wort (Hypericum 종)에서 발견되는 천연 물질로 항우울제, 항신생물제 및 항바이러스제 (인간 면역결핍 및 C형 간염 바이러스) 활성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 MAO (모노아민 산화효소), PKC (단백질 키나아제 C), 도파민-베타-하이드록실라제, 역전사효소, 텔로머라제CYP (사이토크롬 P450)에 대한 억제 효과가 있습니다.
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S0754 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a)는 IC50이 0.55 μM인 단백질 키나제 C (PKC)의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IC50이 11.8 μM인 PKA를 억제합니다. 이는 IC50이 0.2 μM인 세포 배양에서 인간 거대세포바이러스 (HCMV) 복제의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
Elife, 2021, 10e68473
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl)는 Rho-associated protein kinase (ROCK)의 막 투과성 및 선택적 억제제입니다. H-1152는 ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraACaMK2를 각각 0.0120 μM, 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM 및 0.180 μM의 IC50로 억제합니다.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride는 cGMP 의존성 단백질 키나아제 (PKG), cAMP 의존성 단백질 키나아제 (PKA), 단백질 키나아제 C (PKC)MLC-키나아제의 억제제로, 각각 4 μM, 8 μM, 12 μM 및 240 μM의 IC50 값을 가집니다.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7852 CKI-7 CKI-7 (CKI-7 2HCl)은 Ki 8.5 μM 및 IC50 6 μM의 casein kinase 1 (CK1) 억제제입니다. CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII)cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA)에 비해 CK1에 선택적이며, IC50은 각각 90, >1000, 195, 550 μM입니다. 이 화합물은 또한 SGK, 리보솜 S6 kinase-1 (S6K1)mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1)을 억제합니다.
S0780 Oncrasin-1 Oncrasin-1 (Onc-1)은 항암 활성을 가진 강력한 RNA polymerase II 억제제로, K-Ras 돌연변이를 가진 다양한 인간 폐암 세포를 사멸시킵니다. 이 화합물은 민감성 세포의 핵에서 protein kinase C iota (PKCι)의 비정상적인 응집을 유도하지만, 내성 세포에서는 그렇지 않습니다.
S2323 Methyl-Hesperidin Methyl-Hesperidin은 감귤류에 풍부하게 존재하는 플라바논 글리코사이드(플라보노이드) (C28H34O15)입니다. 이의 아글리콘 형태는 hesperetin이라고 불립니다.
E2506 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride는 강력하고 세포 투과성인 가역적 ATP 경쟁적 비선택성 다양한 카이네이즈 길항제로, cAMP 의존성 단백질 키나아제 (PKA) (Ki=4.3 µM), Casein Kinase II (CK2) (Ki=5.1 µM) 및 myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7.4 µM)에 대항하며, Protein Kinase C (PKC) 및 Casein Kinase I (CK1)도 각각 47 µM 및 80 µM의 Ki 값으로 억제합니다.