Src Inhibiteurs | Src Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib est un nouvel inhibiteur double de Src/Abl avec un IC50 de 1,2 nM et 1 nM dans des tests sans cellules, respectivement. Bosutinib diminue également efficacement l'activité des voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK et JAK/STAT3 en bloquant les niveaux de phosphorylation de p-ERK, p-S6 et p-STAT3. Bosutinib favorise l'autophagy. |
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| S7008 | PP2 (AGL 1879) | PP2 (AG 1879, AGL 1879), un inhibiteur de kinase de la famille Src, inhibe puissamment Lck/Fyn avec une IC50 de 4 nM/5 nM dans des essais sans cellules, ~100 fois moins puissant pour l'EGFR, inactif pour ZAP-70, JAK2 et PKA. |
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| S2700 | Tirbanibulin | Tirbanibulin, le premier inhibiteur clinique de Src (classe peptidomimétique) qui cible le site du substrat peptidique de Src, avec GI50 de 9-60 nM dans les lignées cellulaires cancéreuses. Phase 2. |
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| S7774 | SU6656 | Le SU 6656 est un inhibiteur sélectif de la kinase de la famille Src avec un IC50 de 280 nM, 20 nM, 130 nM et 170 nM pour Src, Yes, Lyn et Fyn, respectivement. |
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| S7060 | PP1 | PP1 (AGL 1872, EI 275) est un inhibiteur puissant et sélectif de Src pour Lck/Fyn avec une IC50 de 5 nM/ 6 nM. |
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| S6567 | Src Inhibitor 1 | Src Inhibitor 1 est un puissant inhibiteur compétitif de Src et Lck (IC50 = 44 et 88 nM, respectivement), ainsi que de Csk et Yes. |
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| S0020 | RK 24466 | RK-24466 (KIN 001-51, inhibiteur de Lck C 8863, C8863) est un inhibiteur puissant et sélectif de Lck qui inhibe deux constructions de la kinase Lck humaine, Lck (64-509) et Lckcd, avec des IC50 respectives de < 0,001 μM et 0,002 μM. |
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| S8321 | Tolimidone (MLR-1023) | Le Tolimidone (MLR-1023) est un activateur de la Lyn kinase et un nouveau potentialisateur du récepteur de l'insuline qui provoque une amélioration rapide et durable de l'homéostasie du glucose chez les modèles animaux de diabète de type 2. |
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| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) est un inhibiteur pan-PKD hautement sélectif et puissant avec des valeurs d'IC50 de 154,6 nM, 133,4 nM et 109,4 nM pour PKD1, PKD2 et PKD3, respectivement. Il agit également comme un inhibiteur sélectif des kinases de la famille Src (v-Src, c-Fyn) et de la tyrosine kinase c-Abl, avec des valeurs d'IC50 de 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM et 22 μM pour v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMK II, respectivement. |
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| S8706 | UM-164 | UM-164 est un double inhibiteur très puissant de c-Src/p38 de c-Src avec une constante de liaison Kd de 2,7 nM pour c-Src et ce composé inhibe à la fois p38 et p38 . |
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| S5617 | Myristic Acid | Myristic acid (acide tétradécanoïque) est un acide gras présent naturellement dans certains aliments. Myristic acid inhibe la phosphorylation de poly E4Y par Src avec un Ki de 35 μM. |
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| S0791 | eCF506 | eCF506 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la Src tyrosine kinase avec une IC50 < 0,5 nM. |
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| S6383 | 1-NM-PP1 | Le 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) est un puissant inhibiteur des kinases de la famille Src avec une IC50 de 4,3 nM et 3,2 nM pour v-Src-as1 et c-Fyn-as1, respectivement. Ce composé inhibe également CDK2-as1, CAMKII-as1 et c-Abl-as2 avec une IC50 de 5,0 nM, 8,0 nM et 120 nM, respectivement. |
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| S6500 | KX1-004 | KX1-004 est un inhibiteur non compétitif de l'ATP de la Src protein tyrosine kinase (Src-PTK; IC50 = 40 µM). | ||
| S5548 | 7-Hydroxy-4-chromone | La 7-Hydroxychromone est un inhibiteur de la Src kinase avec une IC50 de <300 μM. | ||
| S9643 | DGY-06-116 | DGY-06-116 est un inhibiteur covalent irréversible et sélectif de Src avec une IC50 de 2,6 nM. | ||
| E7680 | A 419259 | A 419259 (RK-20449) est un inhibiteur sélectif de la kinase de la famille Src avec une IC50 de 9 nM pour Src, <3 nM pour Lck, et <3 nM pour Lyn. Il bloque l'autophosphorylation des kinases myéloïdes spécifiques, perturbant les voies de signalisation oncogènes clés. | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | Le chlorhydrate de 1-Naphthyl PP1 (chlorhydrate de 1-NA-PP 1) est un inhibiteur sélectif des kinases de la famille Src, il inhibe v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMKII avec des IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 et 22 μM, respectivement. | ||
| E2643 | TL02-59 | TL02-59 est un inhibiteur sélectif et oralement actif de la kinase Fgr de la famille Src avec une IC50 de 0,03 nM. | ||
| S2213 | AMG-47a | AMG-47a est un inhibiteur puissant et non sélectif de la kinase Lck avec une IC50 de 3,4 uM et il inhibe également la prolifération des cellules T. Ce composé présente une activité anti-inflammatoire (ED50) de 11 mg/kg dans la production d'interleukine-2 (IL-2) induite par l'anti-CD3 chez les souris. | ||
| E7780 | Lck Inhibitor | Lck Inhibitor est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase spécifique des lymphocytes (Lck) avec des valeurs d'IC50 de 7 nM, 21 nM, 42 nM, 200 nM pour les kinases Lck, Lyn, Src et Syk, respectivement. Il supprime l'activation des lymphocytes T, inhibe la prolifération des lymphocytes T et démontre un potentiel thérapeutique dans l'arthrite à médiation par les lymphocytes T. | ||
| E1634 | CH6953755 | Le CH6953755 est un inhibiteur puissant, oralement actif et sélectif de la kinase YES1 avec une IC50 de 1,8 nM. Ce composé démontre une activité antitumorale contre les cancers avec amplification du gène YES1. | ||
| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Le Doramapimod (BIRB 796) est un inhibiteur pan-p38 MAPK avec une IC50 de 38 nM, 65 nM, 200 nM et 520 nM pour p38α/β/γ/δ dans les essais acellulaires. Il se lie à p38α avec une Kd de 0,1 nM dans les cellules THP-1, montrant une sélectivité 330 fois supérieure par rapport à JNK2, une faible inhibition pour c-RAF, Fyn et Lck, et une inhibition insignifiante d'ERK-1, SYK, IKK2. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | Le PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl est un nouvel inhibiteur de Syk hautement sélectif avec une IC50 de 1 nM dans les tests sans cellules, >80 fois plus sélectif pour Syk que Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 et Zap70. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) est un puissant inhibiteur de la voie de signalisation VEGF avec des valeurs IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM et 530 nM pour VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit et c-Src, respectivement. L'Apatinib induit à la fois l'autophagie et l'apoptose. |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 est un inhibiteur spécifique de EphB4 avec une ED50 de 25 nM qui discrimine l'inhibition de VEGFR et de EphB4 ; ce composé montre également une activité contre c-Raf, c-Src et c-Abl avec une IC50 de 0,395 μM, 1,266 μM et 1,667 μM, respectivement. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) est un nouvel inhibiteur de ALK/ROS1/TRK avec des valeurs d'IC50 de 1,01 nM pour WT ALK, 1,26 nM pour ALK(G1202R) et 1,08 nM pour ALK(L1196M); c'est aussi un puissant inhibiteur de SRC (IC50 5,3 nM). |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Le Pelitinib (EKB-569) est un puissant inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 38,5 nM. Ce composé inhibe également légèrement Src, MEK/ERK et ErbB2 avec des IC50 respectives de 282 nM, 800 nM et 1255 nM. Phase 2. |
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| S1181 | ENMD-2076 | L'ENMD-2076 a une activité sélective contre Aurora A et Flt3 avec des IC50 de 14 nM et 1,86 nM, 25 fois plus sélectif pour Aurora A que pour Aurora B et moins puissant contre RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR et PDGFRα. Ce composé inhibe la croissance d'un large éventail de lignées cellulaires de tumeurs solides humaines et de cancers hématopoïétiques avec des IC50 allant de 0,025 à 0,7 μM, ce qui induit l'apoptose et l'arrêt en phase G2/M. Phase 2. |
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| S8518 | AD80 | AD80, un inhibiteur de multikinase, montre une forte activité contre les RET (c-RET) humains, BRAF, S6K et SRC, mais était beaucoup moins actif que AD57 ou AD58 contre mTOR. La valeur IC50 pour RET est de 4 nM. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 est un inhibiteur multi-cibles de PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src et Abl avec des IC50 de 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM et 18 nM, il inhibe également DNA-PK avec un IC50 de 60 nM. |
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| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS (3,4-Méthylènedioxy-β-nitrostyrène) est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe Syk, Src et p97 avec des valeurs d'IC50 de 2,5 μM, 29,3 μM et 1,7 μM, respectivement. |
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| S7743 | CCT196969 | CCT196969 est un nouvel inhibiteur pan-RAF disponible par voie orale avec une activité anti-SRC. Il inhibe également SRC, LCK et les p38 MAPKs. |
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| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), un acide résinique diterpénique naturel dérivé de plantes conifères telles que Pinus et Picea, présente une activité anti-inflammatoire via la suppression des voies médiées par Src, Syk et TAK1. | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) inhibe l'activation constitutive de STAT3 par l'abrogation de JAK2 et Src en amont. Ce composé peut induire l'expression substantielle de PTEN et de SHP-1. Il induit l'apoptose des cellules tumorales. | ||
| E4630 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) est un puissant inhibiteur de petite molécule de JAK2 qui est compétitif avec l'adénosine triphosphate (ATP) et qui présente une sélectivité 30 à 50 fois supérieure pour JAK2 par rapport à d'autres kinases de la famille Jak telles que JAK1, JAK3 et TYK2. Il inhibe JAK2, JAK1, JAK3 et TYK2 avec une IC50 de 0,72 nM, 33 nM, 39 nM et 22 nM, respectivement. Il a également montré une inhibition puissante des kinases de la famille Src, SRC et FYN. Il peut être utilisé dans la recherche sur les néoplasmes myéloprolifératifs. | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) est un puissant inhibiteur de MET/CSF1R/SRC avec des IC50 d'inhibition de la kinase enzymatique de 0,14 nM, 0,71 nM et 0,12 nM, respectivement. TPX-0022 module l'environnement micro-immunitaire tumoral dans des modèles précliniques. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Le Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de c-Kit avec une IC50 de 200 nM pour le c-Kit recombinant humain, il inhibe également le PDGFR D0 / D0 avec des IC50 de 540/800 nM, la Lyn avec une IC50 de 510 nM pour LynB, et, dans une moindre mesure, le FGFR3 et le FAK. | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2 est un inhibiteur puissant et oralement actif de la kinase-1 des progéniteurs hématopoïétiques (HPK1, une sérine/thréonine protéine kinase apparentée à Ste20), de Lck et de Flt3 avec des IC50 de <0,05 μM, <0,5 μM et <0,05 μM, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 est un inhibiteur de protéine kinase avec une IC50 de 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM et 2 nM pour la ABL kinase de type sauvage, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC et LYN, respectivement. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 est un nouvel inhibiteur de RET/SRC avec une IC50 moyenne de 17 nM pour RETG810R dans l'essai de prolifération cellulaire Ba/F3. |
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