HMG-CoA Reductase 억제제 | HMG-CoA Reductase Inhibitors

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S1792 Simvastatin (MK-733) Simvastatin은 무세포 분석에서 0.1-0.2 nM의 Ki를 가진 HMG-CoA Reductase의 경쟁적 억제제입니다. Simvastatin은 ferroptosis, mitophagy, autophagyapoptosis를 유도합니다.
Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
J Clin Invest, 2025, e190215
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S2061 Lovastatin (Mevinolin, MK-803) Lovastatin은 HMG-CoA reductase 억제제로, 세포 없는 분석에서 IC50 3.4 nM을 나타내며 콜레스테롤 저하제(고지혈증 치료제)로 사용됩니다. Lovastatin은 autophagy를 유발합니다.
J Clin Invest, 2025, e190215
Redox Biol, 2025, 84:103693
PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558
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S5715 Atorvastatin Atorvastatin은 지질 저하제입니다. 이는 메발론산 경로를 통한 콜레스테롤 생합성에서 속도 결정 효소인 하이드록시메틸글루타릴-코엔자임 A (HMG-CoA) 환원효소의 경쟁적 억제제입니다. Atorvastatin은 autophagy를 활성화합니다.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00751-2
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
Pigment Cell Melanoma Res, 2025, 38(3):e70021
S1759 Pitavastatin (NK-104) Calcium 스타틴 계열 약물의 새로운 구성원인 Pitavastatin calcium은 고효율 HMG-CoA 환원효소 억제제인 피타바스타틴의 칼슘염 제제입니다. Pitavastatin Calcium은 ROS 생성 억제를 통해 AGEs 유도 미토파지를 약화시킵니다. Pitavastatin Calcium은 자가포식세포자멸사를 유도합니다.
bioRxiv, 2025, 2025.08.10.669191
Nat Commun, 2024, 15(1):4099
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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S1909 Fluvastatin Sodium Fluvastatin Sodium은 무세포 분석에서 8 nM의 IC50으로 HMG-CoA reductase 활성을 억제합니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458
iScience, 2022, 25(10):105068
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S2169 Rosuvastatin calcium Rosuvastatin calcium은 세포 비사용 분석에서 11 nM의 IC50를 갖는 HMG-CoA reductase의 경쟁적 억제제입니다.
Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
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S2077 Atorvastatin Calcium (CI-981) Atorvastatin Calcium은 콜레스테롤 생성을 차단하는 콜레스테롤 저하제로 사용되는 HMG-CoA reductase 억제제입니다. Atorvastatin Calcium은 apoptosisautophagy를 유도합니다.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
Cell Rep, 2025, 44(6):115792
Pharmaceutics, 2025, 17(5)557
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S4223 Mevastatin Mevastatin (ML-236B, Compactin)은 HMG-Coenzyme A (HMG-CoA) 환원효소의 경쟁적 억제제로, HMG-CoA 기질 자체보다 10,000배 더 큰 결합 친화도를 가집니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6
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S3036 Pravastatin (CS-514) Sodium Pravastatin sodium (CS-514)은 IC50 5.6 μM의 스테롤 합성 HMG-CoA Reductase 억제제입니다.
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500
J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142
Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
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S5713 Pravastatin Pravastatin(CS-514)은 hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA) reductase와 초저밀도 지단백질의 합성을 가역적으로 억제하여 지단백질을 낮추는 약물입니다.
EMBO Rep, 2022, e53373
Biomedicines, 2022, 10(9)2123
Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829
E6038 Pitavastatin Pitavastatin (NK-104)은 IC50이 6.8 nmol/L인 HMG-CoA Reductase의 매우 강력한 억제제로, LDL 수용체 활성을 유의하게 향상시키고 LDL 콜레스테롤 (LDL-C) 수치를 낮춥니다. 또한 시험관 내에서 콜레스테롤 합성을 억제하며 고콜레스테롤혈증을 관리하고 심혈관 위험을 줄일 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):5360
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
S8302 SR-12813 SR-12813은 프레그난 X 수용체 (PXR) 작용제이자 850 nM의 IC50을 가진 HMG-CoA Reductase 억제제입니다.
Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
S2664 Clinofibrate Clinofibrate는 0.47 mM의 IC50으로 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)를 억제하며, 혈중 높은 콜레스테롤 및 트리아실글리세리드 수치를 조절하는 데 사용되는 지질 저하제입니다.
Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
E4981 Fluvastatin Fluvastatin은 인간 간 마이크로솜에서 40 및 100 nM의 IC50 값을 갖는 HMG-CoA reductase의 경쟁적 억제제입니다. 이 화합물은 또한 Nrf2 의존성 항산화 경로를 통해 산화 스트레스에 대한 세포 보호 효과를 발휘합니다.
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
E4821 Simvastatin acid (ammonium) Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium은 HMG-CoA 환원효소(HMGCR)의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 또한 사람 심근세포에서 Indoxyl sulfate에 의해 유도된 활성 산소종(ROS) 생성을 감소시키고, 이들 세포에서 OATP3A1의 발현을 조절합니다.
E1341 Cerivastatin sodium Cerivastatin sodium은 세리바스타틴의 나트륨염으로, Ki가 1.3 nM인 3-하이드록시-3-메틸글루타릴 코엔자임 A (HMG-CoA) 환원효소의 저해제입니다. 또한 합성된, 거울상 이성질체가 순수한 피리딘 유도체로, 마이크로그램 용량에서 혈청 콜레스테롤 수치를 효과적으로 감소시킵니다.
E4792 Atorvastatin calcium hydrate Atorvastatin calcium hydrate (Totalip)는 HMG-CoA Reductase의 강력한 억제제입니다. 이는 원발성 고콜레스테롤혈증 및 혼합형 이상지질혈증 환자에서 상승된 총 콜레스테롤, 저밀도 지질단백질 (LDL), 아포지질단백질 B (apo B) 및 중성지방 (TG) 수치를 감소시키고 고밀도 지질단백질 콜레스테롤 (HDL-C) 수치를 증가시키는 강력한 지질 저하제로 사용됩니다.
E2286 Dihydrolanosterol Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol; Dihydrolanosterin; Lanostenol)은 HMG-CoA Reductase의 유비퀴틴화 및 분해를 촉진하여 콜레스테롤 생합성을 억제합니다.
E2741 7-ketocholesterol 7-Ketocholesterol (7-Oxocholesterol)은 생체 활성 스테롤이자 주요 콜레스테롤 산화 생성물로, HMG-CoA Reductasecytochrome P450 7A1의 강력한 억제제입니다. 이는 대식세포에서 산화 스트레스, 소포체 스트레스 및 세포자멸사를 증가시킵니다.