연구용

Pravastatin (CS-514) Sodium HMG-CoA Reductase 억제제

제품 번호S3036

Pravastatin sodium (CS-514)은 IC50 5.6 μM의 스테롤 합성 HMG-CoA Reductase 억제제입니다.
Pravastatin (CS-514) Sodium HMG-CoA Reductase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 446.51

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%
99.94

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 446.51 화학식

C23H35O7.Na

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 81131-70-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 CS-514 Sodium Smiles CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 89 mg/mL (199.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 89 mg/mL

Ethanol : 89 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
HMG-CoA reductase
5.6 μM
시험관 내(In vitro)
10 μM의 Pravastatin-Na는 PBMC에서 50% 이상 스테롤 합성을 억제합니다. Pravastatin은 분리된 대동맥 고리의 이완을 유도하며, 10 μM에서 최대 혈관 이완은 62.8%이고 잠복기는 약 8분입니다. Pravastatin (< 10 μM)은 배양된 소 대동맥 내피세포에서 10분 이내에 NOS 활성과 NO 방출을 자극합니다. L-아르기닌은 배양된 소 대동맥 내피세포에서 Pravastatin (< 10 μM)에 대한 반응으로 NO 생성을 강화합니다. Pravastatin은 인간 단핵구 유래 대식세포(HMDM), 마우스 복강 대식세포(MPM) 및 J-774 A.1 대식세포 유사 세포주에서 대식세포 콜레스테롤 합성의 용량 의존적 억제를 유발합니다. 낮은 농도의 Pravastatin (< 0.19 μg/mL)은 LDL과 함께 배양한 후 세포 콜레스테롤 에스테르화율을 증가시키지만, 더 높은 농도 (< 100 μg/mL)는 에스테르화를 억제합니다. Pravastatin (< 0.5 mM)은 인간 결장 및 회장 조직편에서 Rho/ROCK 경로 활성을 감소시켜 CCN2 mRNA 수준을 감소시킵니다. Pravastatin (< 1 mM)은 또한 1차 인간 평활근 세포에서 CCN2 억제를 유도합니다. Pravastatin (< 0.5 mM)은 인간 결장 및 회장 조직편과 1차 인간 평활근 세포 모두에서 제1형 콜라겐 및 피브로넥틴 mRNA 수준을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)
Pravastatin (40 mg, 단일 용량)은 건강한 피험자에서 인간 단핵구 유래 대식세포의 콜레스테롤 합성을 62% 감소시키고, 고콜레스테롤혈증 환자에서 47% 감소시킵니다. Pravastatin (40 mg/일, 8주)은 고콜레스테롤혈증 환자에서 콜레스테롤 합성을 55% 억제하고 LDL 분해를 57% 증가시킵니다. Pravastatin (30 mg/kg/d)은 방사선 조사를 받은 수컷 Wistar 쥐에서 이영양성 병변의 길이를 34% 감소시키고 근육 구조를 회복시키며, 이는 CCN2 수준 감소와 관련이 있습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875761/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687635/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04356209 Recruiting
Breast Cancer
Institut du Cancer de Montpellier - Val d''Aurelle
September 28 2020 Phase 2
NCT03456102 Completed
Tuberculosis
Johns Hopkins University
March 9 2020 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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