GluR 억제제 | GluR Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S8035	VU 0364439	VU 0364439는 EC50이 19.8nM인 mGlu4 양성 알로스테릭 조절자(PAM)입니다.	Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
S6906	Capric acid	Capric acid (DA, 데칸산, 데실산)는 코코넛 오일과 팜핵유에 자연적으로 존재하는 중쇄 트리글리세리드의 구성 요소로, 직접적인 AMPA 수용체 억제를 통해 발작 조절에 기여합니다. 이 화합물은 또한 PPARs에 대한 조절 리간드입니다. 특정 녹는점 범위로 인해 제품은 고체, 액체, 고화된 용융물 또는 과냉각된 용융물일 수 있습니다.	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S2645	SIB 1757	SIB 1757은 대사성 글루타메이트 수용체 5형(mGluR5)의 고선택성 비경쟁적 길항제로, hmGluR5에서 IC50이 0.4 μM이며, hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 및 hmGluR8에서는 30 μM 이상입니다.	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S1245	Latrepirdine 2HCl	Latrepirdine은 histamine receptors, GluR 및 5-HT receptors를 포함한 여러 약물 표적에 대한 경구 활성 및 신경 활성 길항제로, 항히스타민제로 사용됩니다.
S1893	D-glutamine	D-glutamine은 표준 유전 부호에 의해 암호화된 20가지 아미노산 중 하나인 글루타민의 D형 입체 이성질체입니다.
S2860	IEM 1754 2HBr	IEM 1754 2HBr은 GluR1 및 GluR3에 대한 선택적 AMPA/카이네이트 수용체 차단제로, IC50은 6 μM입니다.
E1259	DNQX	DNQX는 전압 개폐성 Calcium Channel을 통한 과도한 칼슘 유입을 막는 AMPA 수용체 길항제입니다.
E1400	Kainic acid	Kainic acid (알가카이닌소)는 홍조류 Digenea simplex에서 유래한 강력한 신경흥분성 화합물로, AMPA/카이네이트형 이온성 글루타메이트 수용체의 작용제로 작용합니다. 이는 과도한 Ca²⁺ 유입을 촉진하여 흥분독성을 유발하며, 산화 스트레스, 미토콘드리아 기능 장애 및 선택적 신경세포 사멸로 이어집니다.
E1257	(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride	(R,S)-3,5-DHPG hydrochloride (DHPG, Dihydroxy phenylglycine)는 그룹 I 대사성 글루타메이트 수용체(mGluR) (mGluR 1 및 mGluR 5)의 선택적이고 강력한 작용제로 작용하는 유리 아미노산 디하이드록시 페닐글리신(DHPG)의 염입니다.
E0484	CNQX	CNQX(6-시아노-7-니트로퀴녹살린-2,3-다이온)는 AMPA 및 카이네이트 수용체에 대해 각각 0.3 μM 및 1.5 μM의 IC50 값을 갖는 AMPA 및 카이네이트 수용체 길항제입니다. 이 화합물은 또한 NMDA 수용체 복합체(IC50 = 25 μM)의 글리신 조절 부위에서 길항제로 작용합니다. 허혈 모델에서 신경 보호 효과를 보이며 해마 뉴런에서 발작과 유사한 활동을 억제합니다.
S6804	CX546	원형 암파카인(ampakine) 제제인 CX546은 선택적 양성 AMPA 수용체 조절자입니다.
S8143	Mavoglurant	Mavoglurant (AFQ056)은 IC50이 30 nM인 mGlu5 수용체의 구조적으로 선택적인 비경쟁적 길항제입니다. 파킨슨병 및 취약 X 증후군에서 L-도파 유발 이상운동증 치료에 효능을 보입니다.
E4619	Basimglurant	Basimglurant(RG7090, CTEP 유도체)는 Kd 1.1 nM를 가진 강력하고 선택적인 mGlu5의 음성 알로스테릭 조절자입니다. mGluR5의 기능을 억제하여 글루탐산성 신경전달을 조절합니다.
E5810	Ro 67-7476	Ro 67-7476은 mGluR1의 강력한 양성 알로스테릭 조절제(PAM)로, 칼슘 동원 분석에서 글루타메이트 유발 반응을 EC50 60.1 nM으로 향상시킵니다. 또한 외인성 글루타메이트가 없는 상태에서 EC50 163.3 nM으로 ERK1/2 인산화를 유도하는 내재적 작용제 활성을 보입니다.
S1970	VU-29	VU-29는 대사성 글루타메이트 5 (mGlu5) 수용체의 양성 알로스테릭 조절자로, 랫트 mGluR5에 대해 EC50은 9 nM, Ki=244 nM을 가지며, 다른 mGluR 서브타입에 비해 mGluR5에 선택적입니다.
E0535	WAY-303290	WAY-303290 (GluR6 길항제-1)은 이온성 글루타메이트 수용체 6 (GluR6) 길항제로 작용하는 벤조티오펜 유도체이며, 급성 및 만성 신경계 질환 연구에 사용될 수 있습니다.
S6618	JNJ-42153605	JNJ-42153605는 17 nM의 EC50을 갖는 강력하고 선택적인 mGlu2 수용체 양성 알로스테릭 조절제입니다.
S0165	Ampalex (CX-516)	Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420)는 AMPA 수용체의 양성 알로스테릭 조절제이며 알츠하이머병, 정신분열증 및 경도 인지 장애(MCI) 치료에 대한 잠재력을 보여줍니다.
S2862	VU 0364770	VU 0364770은 EC50이 1.1 μM인 mGlu4의 양성 알로스테릭 조절제(PAM)이며, 다른 mGlu 서브타입을 포함하여 68개의 다른 수용체에서는 미미한 활성을 보인다.
S2892	VU 0361737	VU 0361737은 사람 및 쥐 수용체에서 각각 240 nM 및 110 nM의 EC50을 갖는 mGlu4 수용체에 대한 선택적 양성 알로스테릭 조절제(PAM)이며, mGlu5 및 mGlu8 수용체에서는 약한 활성을 보이고, mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 및 mGlu7 수용체에서는 비활성 상태이며, 중추신경계로 침투할 수 있습니다.
S2434	IDRA-21	IDRA-21은 AMPA 수용체 둔감화의 부분적인 알로스테릭 조절자입니다. 이 화합물은 신경독성 위험이 거의 없는 강력한 인지 강화 약물입니다.
S9686	NBQX (FG9202)	NBQX (FG9202, NNC 079202)는 항간질 효과를 가진 AMPA 수용체 (AMPAR)의 고도로 선택적이고 경쟁적인 길항제입니다.
S6803	1-BCP	1-BCP (Piperonylic acid piperidide)는 AMPA 유도 전류를 향상시키는 기억력 증진제입니다.
E1773	Fasoracetam (NS 105)	Fasoracetam (NS 105)은 혈관성 치매 치료 가능성이 있는 대사성 글루타메이트 수용체 활성제입니다.
S5222	Coluracetam	Coluracetam (BCI-540, MKC-231)은 인지 강화 및 신경 보호 효과를 가진 라세탐 계열 약물에 속하는 누트로픽입니다.
E5887^New	Osavampator	Osavampator (TAK-653, NBI-1065845)는 AMPA 수용체의 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다. 이는 인간 AMPA 수용체를 발현하는 CHO 세포에서 글루타메이트 유도 칼슘 유입을 EC50 3.3 µM으로 강화하고, 랫트 해마 일차 뉴런에서 AMPA 수용체 매개 전류를 EC50 4.4 µM으로 증강시킵니다.
S1614	Riluzole	Riluzole은 신경 보호, 항경련, 항불안 및 마취 특성을 가진 글루타메이트 방출 억제제입니다.	Neurotherapeutics, 2023, none J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117 Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S2251	(-)-Huperzine A (HupA)	(-)-Huperzine A는 7 nM의 K_i를 갖는 강력하고 매우 특이적이며 가역적인 아세틸콜린에스테라제 (AChE) 억제제로, G1 AChE보다 G4 AChE에 대해 200배 더 높은 선택성을 나타냅니다. 또한 NMDA 수용체 길항제로도 작용합니다. 4단계.	Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
S3070	Piracetam	Piracetam (UCB 6215)은 신경전달물질 감마-아미노부티르산(GABA)의 고리형 유도체로, 광범위한 인지 장애 치료에 사용됩니다.