Wnt/beta-catenin Remmers | Wnt/beta-catenin Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S8320 | SKL2001 | SKL2001 est un nouvel agoniste de la voie Wnt/β-caténine. Il perturbe l'interaction Axin/β-caténine. |
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| S8178 | BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) | BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) est un activateur perméable aux cellules de la voie de signalisation Wnt, qui induit une activité transcriptionnelle dépendante de la β-caténine et du TCF avec une EC50 de 0,7 μM. |
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| S8429 | PNU-74654 | PNU-74654 perturbe la voie de signalisation Wnt en inhibant l'interaction (KD50=450 nM) entre la β-caténine et Tcf4. |
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| S8129 | Salinomycin (Procoxacin) | Le Salinomycin, traditionnellement utilisé comme anticoccidien, s'est récemment avéré posséder des effets anticancéreux et anti-cellules souches cancéreuses (CSC). |
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| S7484 | FH535 | FH535 est un inhibiteur de signalisation Wnt/β-caténine et également un double antagoniste PPARγ et PPARδ. |
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| S8474 | LF3 | LF3 est un inhibiteur spécifique de la signalisation canonique Wnt en perturbant l'interaction entre la β-caténine et TCF4 avec une CI50 inférieure à 2 μM. |
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| S8327 | KYA1797K | KYA1797K est un inhibiteur très puissant et sélectif de Wnt/β-catenin avec une IC50 de 0,75 µM (dosage TOPflash). |
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| S8647 | iCRT3 | iCRT3 est un antagoniste de la signalisation Wnt/-caténine avec une IC50 de 8,2 nM dans les tests rapporteurs STF16-luc sensibles au Wnt. |
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| S7096 | KY02111 | KY02111 favorise la diffrenciation des hPSC en cardiomyocytes en inhibant la signalisation Wnt, et pourrait agir en aval d'APC et de GSK3. |
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| S6901 | MSAB | Le MSAB est un inhibiteur sélectif de la signalisation Wnt/β-caténine qui se lie à la β-caténine, favorisant sa dégradation, et régule spécifiquement à la baisse les gènes cibles de Wnt/β-caténine. Ce composé présente de puissants effets antitumoraux. |
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| S8761 | Adavivint (SM04690) | Adavivint (SM04690, Lorecivivint) est un inhibiteur puissant et spécifique de la canonical Wnt signaling avec une EC50 de 19,5 nM pour l'inhibition du rapporteur TCF/LEF. Ce composé est environ 150 à 500 fois plus puissant que les autres inhibiteurs de Wnt connus dans de multiples tests cellulaires. |
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| S8704 | iCRT14 | iCRT14 est un inhibiteur de β-caténine/Tcf avec une valeur Ki de 54 ± 5,2 μM dans un essai d'immunofluorescence par polarisation (FP) homogène. |
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| S9828 | WAY-262611 | WAY-262611 (BML-WN110, Composé 5) est un agoniste de la bêta-caténine (β-caténine) qui augmente le taux de formation osseuse avec une EC50 de 0,63 µM dans le test TCF-Luciférase. Ce composé est également un inhibiteur de dickkopf 1 (DKK1). |
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| S8248 | IQ-1 | IQ-1 permet l'expansion des ESC de souris induite par Wnt/β-caténine et prévient la différenciation spontanée, maintient la pluripotence des cellules souches embryonnaires (ESC) dans les cellules traitées par Wnt3a et empêche l'interaction PP2A/Nkd. |
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| S7981 | CCT251545 | CCT251545 est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la signalisation WNT avec une IC50 de 5 nM dans les cellules 7dF3. Ce composé agit également comme une sonde chimique sélective pour explorer le rôle de CDK8 et CDK19 dans les maladies humaines. |
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| S6745 | JW55 | JW55 est un inhibiteur puissant et sélectif de la voie canonique Wnt qui agit par inhibition du domaine PARP de la tankyrase 1 et de la tankyrase 2 (TNKS1/2). |
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| S9416 | Triptonide | Le Triptonide, isolé des racines de Tripterygium wilfordii, peut inhiber efficacement la signalisation canonique Wnt/β-caténine en ciblant le domaine de transcription C-terminal en aval de la β-caténine ou un composant nucléaire associé à la β-caténine. C'est également un agent antinéoplasique, un agent anti-inflammatoire et un agent immunosuppresseur. |
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| S3630 | Methyl Vanillate | Methyl Vanillate, l'un des ingrédients de Hovenia dulcis Thunb, active la voie Wnt/β-caténine et induit la différenciation des ostéoblastes in vitro. |
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| S9965 | M435-1279 | M435-1279 est un inhibiteur de UBE2T, inhibant l'hyperactivation de la voie de signalisation Wnt/β-caténine en bloquant la dégradation de RACK1 médiatisée par UBE2T. |
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| E0033 | IWP-4 |
IWP-4 est un puissant inhibiteur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine avec une CI50 de 25 nM. |
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| E1731 | JW74 | JW74 est un inhibiteur spécifique de la signalisation canonique Wnt avec une CI50 de 790 nM dans le test ST-Luc. Il inhibe la croissance des cellules tumorales dans le modèle de xénogreffe de cancer colorectal chez la souris et chez les souris ApcMin. |
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| E1486 | Zamaporvint (RXC004) | Zamaporvint (RXC004) est un inhibiteur oralement actif et sélectif de Wnt. Ce composé cible l'o-acyltransferase Porcupine liée à la membrane et inhibe la palmitoylation, la sécrétion et l'activation de la voie du ligand Wnt. Il présente de puissants effets antiprolifératifs dans les lignées cellulaires colorectales et pancréatiques dépendantes du ligand Wnt et possède de multiples mécanismes antitumoraux. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Le Ginsenoside Rh4 est un ingrédient actif important du ginseng, une plante médicinale traditionnelle chinoise, qui s'est avéré inhiber les voies de signalisation Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 et d'autres. | ||
| S8462 | Toxoflavin | Le PKF118-310 est un antagoniste puissant de la signalisation du facteur de transcription 4 (TCF4)/β-caténine, et également un inhibiteur de KDM4A. Il présente une activité anticancéreuse et peut être utilisé dans la recherche sur les tumeurs solides. | ||
| S8233 | Prodigiosin | Prodigiosin est un pigment rouge naturel produit par de nombreuses espèces bactériennes qui peut inhiber la Wnt/β-catenin pathway. | ||
| E4800 | BML-284 | BML-284 (agoniste de Wnt) est un activateur puissant et perméable aux cellules de la signalisation Wnt qui induit une activité transcriptionnelle dépendante du TCF avec une valeur EC50 de 0,7 µM. Ce composé agit également comme un agoniste de la β-caténine qui active efficacement la signalisation directe Wnt-β-caténine pour induire la dédifférenciation des adipocytes tout en contournant l'effet apoptotique dans le traitement hypertonique. | ||
| E6057New | Pamidronate disodium pentahydrate | Pamidronate disodium pentahydrate est un bisphosphonate azoté utilisé pour prévenir la perte osseuse due à l'utilisation de stéroïdes, telle que la faible densité minérale osseuse induite par les glucocorticoïdes chez les enfants, ou pour inhiber la libération de calcium de l'os en altérant la résorption osseuse médiatisée par les ostéoclastes. Il inhibe également la voie de signalisation Wnt/β-catenin qui contrôle la différenciation ostéogénique dans les cellules souches mésenchymateuses de la moelle osseuse (CSMMO). | ||
| S0458 | KY1220 | KY1220 est une petite molecule qui déstabilise à la fois la -caténine et Ras, en ciblant la voie Wnt/-caténine avec une IC50 de 2,1 μM dans les cellules rapportrices HEK293. | ||
| S2788 | Capmatinib (INC280) | Le Capmatinib est un nouvel inhibiteur ATP-compétitif de c-MET avec une IC50 de 0,13 nM dans un essai sans cellules, inactif contre RONβ, ainsi que l'EGFR et HER-3. Le Capmatinib (INCB28060) inhibe les voies de signalisation Wnt/β-caténine et EMT et induit l'apoptose dans le cancer gastrique diffus positif pour l'amplification de c-MET. Phase 1. |
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| S2745 | CHIR-98014 | CHIR-98014 (CT98014) est un puissant inhibiteur de la GSK-3α/β avec une IC50 de 0,65 nM/0,58 nM dans des essais sans cellules, avec la capacité de distinguer la GSK-3 de ses homologues les plus proches Cdc2 et ERK2. |
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| S7954 | CP21R7 | CP21R7 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GSK-3β qui peut activer puissamment la signalisation canonique Wnt. |
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| S7421 | CGP 57380 | CGP 57380 est un puissant inhibiteur de MNK1 avec une IC50 de 2,2 μM, n'exhibant aucune activité inhibitrice sur p38, JNK1, ERK1 et -2, PKC, ou les kinases de type c-Src. Ce composé régule positivement la β-caténine et potentialise l'apoptose induite par les radiations. |
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| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | ISX-9 (Isoxazole 9) est un promoteur synthétique de la neurogenèse adulte en déclenchant la différenciation neuronale des cellules souches/précurseurs neurales adultes (NSPC). ISX-9 (Isoxazole 9) active de multiples voies, y compris la signalisation de la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) induite par le TGF-β, la signalisation Wnt canonique et non canonique à différents stades de la différenciation cardiaque. |
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| S8392 | NCB-0846 | Le NCB-0846 est un nouvel inhibiteur de Wnt à petite molécule administré par voie orale qui inhibe la TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7) avec une valeur d'IC50 de 21 nM. |
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| S6898 | RCM-1 | RCM-1 est un inhibiteur non toxique de Forkhead box M1 (FOXM1) qui supprime la métaplasie des cellules caliciformes et prévient la signalisation de IL-13 et STAT6 chez les souris exposées aux allergènes. Ce composé diminue la carcinogenèse et la β-caténine nucléaire. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un composant de huachansu avec un effet anticancéreux, déclenche la nécroptose en régulant à la hausse la receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) et en phosphorylant la mixed lineage kinase domain-like protein au niveau de Ser358. Ce composé exerce un effet cytotoxique en induisant l'accumulation de reactive oxygen species (ROS). Il induit l'apoptosis et l'activité des caspase-3 et caspase-8. Ce produit chimique augmente l'expression de Bax/Bcl-2 et supprime l'expression des protéines cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β et β-catenin. |
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| S5815 | WAY-316606 | WAY-316606, un antagoniste spécifique de SFRP1, fonctionne comme un activateur de la signalisation canonique Wnt/β-caténine dans le bulbe pilaire humain. |
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| S7490 | WIKI4 | WIKI4 est un nouvel inhibiteur de la Tankyrase avec une IC50 de 15 nM pour TNKS2, et conduit à l'inhibition de la signalisation Wnt/beta-catenin. |
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| E1348 | E7386 | E-7386 est un inhibiteur sélectif qui inhibe l'interaction entre CBP/beta-catenin avec une valeur IC50 de 0,0484 μM dans les cellules HEK293. |
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| S6961 | Foxy-5 | Foxy-5, un hexapeptide mimant le Wnt-5a, est un modulateur de la voie de signalisation WNT potentiellement destiné au traitement du cancer du sein métastatique, du cancer de la prostate et du cancer colorectal. |
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| E2376 | KY-05009 | KY-05009 est un inhibiteur ATP-compétitif de la Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) avec un Ki de 100 nM, qui inhibe l'expression protéique de TNIK et l'activité transcriptionnelle des gènes cibles de Wnt et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. |
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| S3223 | L-Quebrachitol | L-Quebrachitol (L-QCT), un produit naturel isolé de nombreuses plantes, favorise la prolifération et la synthèse d'ADN cellulaire. Ce composé régule positivement la protéine morphogénétique osseuse-2 (BMP-2) et le facteur de transcription apparenté à Runt-2 (RUNX) ainsi que les gènes régulateurs associés à la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK) et à la voie de signalisation Wnt/beta-catenin, tout en régulant négativement le niveau d'ARNm du récepteur activateur du ligand du facteur nucléaire-κB (NF-κB) (RANKL). | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) est un inhibiteur très puissant de TNKS1/TNKS2 (IC50=0,6 nM pour TNKS1) avec une sélectivité exquise par rapport aux autres enzymes de la famille PARP et des propriétés de composé favorables. Cet inhibiteur module puissamment la voie Wnt/β-caténine en élevant les niveaux d'axine2 (EC50=17 nM) et de tankyrase dans les cellules DLD1 de manière dose-dépendante, ce qui entraîne une activité rapportrice Wnt cellulaire réduite. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C est un glycoside cardiaque ayant une activité antivirale et antitumorale. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire G2/M et induit l'autophagy et l'apoptosis en atténuant les voies de signalisation MAPK, Wnt, JAK-STAT et PI3K/AKT/mTOR. | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | L'Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) est un analogue de l'indirubine qui présente une activité inhibitrice favorable ciblant la GSK-3β et les CDK. Ce composé inhibe également les JNK avec des IC50 de 0,8 μM, 1,4 μM et 1,0 μM pour JNK1, JNK2 et JNK3, respectivement. Il active la signalisation Wnt/β-caténine et inhibe la différenciation des adipocytes et l'obésité. | ||
| S6085 | KY19382 (A3051) | Le KY19382 (A3051) est un activateur de la signalisation Wnt/β-caténine grâce à des effets inhibiteurs sur l'interaction CXXC5–DVL et l'activité de la GSK3β avec des IC50 de 19 nM et 10 nM, respectivement. |
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