연구용

PNU-74654 Wnt/beta-catenin 억제제

제품 번호S8429

PNU-74654는 β-카테닌과 Tcf4 간의 상호작용(KD50=450 nM)을 억제하여 Wnt 신호 전달 경로를 방해합니다.
PNU-74654 Wnt/beta-catenin 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 320.34

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품질 관리

배치: 순도: 99.66%
99.66

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 320.34 화학식

C19H16N2O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 113906-27-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CC=C(O1)C=NNC(=O)C2=CC=CC=C2OC3=CC=CC=C3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)
450 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)

PNU-74654(PNU) 화합물은 FDA 승인을 받지 않은 약물로, Tcf가 베타-카테닌에 결합하는 것을 방지하여 Wnt/beta-catenin 길항제로 작용합니다. NCI-H295 세포에서 이 화합물은 처리 96시간 후 세포 증식을 유의하게 감소시키고, 초기 및 후기 아폽토시스를 증가시키며, 핵 베타-카테닌 축적을 감소시키고, CTNNB1/beta-catenin 발현을 손상시키며, 처리 48시간 후 베타-카테닌 표적 유전자를 증가시킵니다. HeLa 세포에서는 아무런 효과도 관찰되지 않습니다. NCI-H295 세포에서 이 화학물질은 처리 24시간 및 48시간 후 코르티솔, 테스토스테론 및 안드로스텐디온 분비를 감소시킵니다. 또한, NCI-H295 세포에서 처리 48시간 후 SF1 및 CYP21A2 mRNA 발현뿐만 아니라 STAR 및 알도스테론 신타아제 단백질 수준을 감소시킵니다. Y1 세포에서 이 화합물은 처리 24시간 후 코르티코스테론 분비를 손상시키지만 세포 생존력을 감소시키지는 않습니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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