연구용
제품 번호S8320
| 분자량 | 286.29 | 화학식 | C14H14N4O3 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 909089-13-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=COC(=C1)C2=CC(=NO2)C(=O)NCCCN3C=CN=C3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 57 mg/mL
(199.09 mM)
Ethanol : 57 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay) |
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| 시험관 내(In vitro) |
SKL2001은 세포내 β-catenin 단백질 수준을 증가시켜 β-catenin 반응성 전사를 상향 조절하고, CK1 및 GSK-3β 효소 활성에 영향을 미치지 않으면서 β-catenin의 Ser33/37/Thr41 및 Ser45 잔기에서의 인산화를 억제하여 프로테아좀 분해를 유도했습니다. 이 화합물은 Axin/β-catenin 상호작용을 방해했는데, 이는 CK1 및 GSK-3β 매개 β-catenin의 Ser33/37/Thr41 및 Ser45에서의 인산화에 중요한 단계입니다. 이 화학물질로 중간엽 줄기세포를 처리하면 조골세포 형성 촉진 및 지방세포 분화 억제가 유도되었으며, 이 두 과정 모두 Wnt/β-catenin pathway 활성화가 동반되었습니다. 이는 NF-κB 또는 p53 리포터 활성에 영향을 미치지 않았고 GSK-3β 활성에 영향을 미치지 않으면서 β-catenin 인산화를 억제합니다.
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참조 |
| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | β-catenin PPARγ / C/EBPα |
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21826110 |
| Immunofluorescence | β-catenin |
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21826110 |