연구용

IWR-1-endo WNT 경로 억제제

제품 번호S7086

IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1)는 Wnt3A를 발현하는 L-세포에서 IC50이 180 nM인 Wnt 경로 억제제로, Axin2 단백질 수치를 유도하고 Axin 스캐폴드 파괴 복합체를 안정화하여 β-카테닌 인산화를 촉진합니다.
IWR-1-endo Wnt/beta-catenin 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 409.44

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%
99.94

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CHIR-99021 (Laduviglusib)

This compound and CHIR99021 support continuous cell proliferation to certain degrees in human prostate epithelial cells (PrECs).

WH-4-023

Along with WH-4-023, other small molecules and cytokines, it is used for the preparation of 3i/LAF medium to culture Pig pluripotent stem cell lines E10 pregastrulation epiblasts (pgEpiSCs).

SB431542

It and SB431542 are WNT and SMAD inhibitors that are used to supplement neural induction media for the 1st 9 days.

ICG-001

Compared to IWR-1-endo, ICG-001 significantly reduces the accumulation of the nucleic β-catenin in U87 cells.

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
BL21 (DE3) Function assay 90 mins Activity of N-terminus hexaHis-tagged human TNSK2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using biotinylated NAD+ as substrate after 90 mins by Western blot analysis, EC50 = 0.2 μM. 22233320
SW480 Function assay 24 hrs Inhibition of tankyrase in human SW480 cells assessed as accumulation of axin2 after 24 hrs by Hoechst dye-based method, EC50 = 2.5 μM. 23701517
HEK293T Function assay Inhibition of beta-casein-dependent canonical Wnt3 pathway in human HEK293T cells by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.026 μM. 22191557
SW480 Function assay 40 to 48 hrs Inhibition of tankyrase in human SW480 cells assessed as degradation of beta catenin after 40 to 48 hrs, IC50 = 0.25 μM. 23701517
L-Wnt-STF Function assay 24 hrs Inhibition of TNKS-2 in mouse L-Wnt-STF cells assessed as disruption of Wnt signaling after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.056 μM. 24527792
L-Wnt-STF Function assay 24 hrs Inhibition of TNKS-1 in mouse L-Wnt-STF cells assessed as disruption of Wnt signaling after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.131 μM. 24527792
HT29 Function assay 24 hrs Inhibition of Wnt signaling in human HT29 cells assessed as inhibition of beta-catenin-mediated Tcf/Lef transcriptional activity after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay relative to control, IC50 = 24.4 μM. 24950489
DLD1 Function assay 10 uM Induction of Axin2 in human DLD1 cells overexpressing IWR-IS assessed as decrease in Wnt pathway activity at 10 uM by STF reporter assay method 19125156
HEK293 Function assay Displacement of IWR-PB from Axin2 in HEK293 cells by Western blot method 19125156
DLD1 Function assay Inhibition of Axin2 protein degradation in human DLD1 cells by Western blot analysis 19125156
DLD1 Function assay Induction of Axin2 accumulation in human DLD1 cells assessed as increase in Thr41 phosphorylated beta-casein levels by Western blot analysis 19125156
DLD1 Function assay Induction of Axin2 accumulation in human DLD1 cells assessed as increase in Ser37 phosphorylated beta-casein levels by Western blot analysis 19125156
DLD1 Function assay Decrease in beta-casein accumulation in human DLD1 cells expressing in APC mutant 19125156
DLD1 Function assay 2 hrs Induction of Axin2 stabilization in human DLD1 cells assessed as decreased transcription of Axin2 after 2 hrs by RT-PCR method 19125156
DLD1 Function assay Induction of Axin2 accumulation in human DLD1 cells assessed as decrease in free beta-casein levels by Western blot analysis 19125156
DLD1 Function assay Induction of Axin2 stabilization in human DLD1 cells assessed as inhibition of Wnt/beta-casein pathway 19125156
DLD1 Function assay Induction of Axin2 accumulation in human DLD1 cells assessed as increase in Ser33 phosphorylated beta-casein levels by Western blot analysis 19125156
DLD1 Function assay Induction of Axin2 accumulation in human DLD1 cells by Western blot analysis 19125156
DLD1 Function assay 1 to 20 uM 24 hrs Inhibition of tankyrase in human DLD1 cells assessed as inhibition of TCF-dependent transcriptional activity at 1 to 20 uM after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay 24527792
DLD1 Cytotoxicity assay 1 to 20 uM 10 days Cytotoxicity against human DLD1 cells assessed as growth inhibition at 1 to 20 uM measured on day 10 by crystal violet staining 24527792
HT29 Function assay 25 uM 24 hrs Inhibition of Wnt signaling in human HT29 cells assessed as inhibition of beta-catenin-mediated Tcf/Lef transcriptional activity at 25 uM after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay relative to control 24950489
HT29 Function assay 25 uM 24 hrs Inhibition of Wnt signaling in human HT29 cells assessed as inhibition of beta-catenin-mediated Tcf/Lef transcriptional activity at 25 uM after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay relative to control in presence of GSK-3beta inhibitor LiCl 24950489
HT29 Function assay 25 uM 24 hrs Inhibition of Wnt/beta-catenin signaling in human HT29 cells assessed as increase in axin2 mRNA expression at 25 uM after 24 hrs by quantitative real-time PCR assay 24950489
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 409.44 화학식

C25H19N3O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1127442-82-3 -- 원액 보관

동의어 endo-IWR 1, IWR-1 Smiles C1C2C=CC1C3C2C(=O)N(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC6=C5N=CC=C6

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 82 mg/mL (200.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Wnt
(L-cells expressing Wnt3A)
180 nM
시험관 내(In vitro)

IWR-1과 XAV939는 모두 가역적인 Wnt 경로 억제제로서 시험관 내 및 생체 내에서 유사한 약리학적 효과를 나타내지만, IWR-1은 Axin과의 상호작용을 통해 효과를 발휘하는 반면, XAV939는 TNKS에 직접 결합합니다.

생체 내(In vivo)

IWR-1은 β‐카테닌 억제제입니다.

참조

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot E-cadherin / N-cadherin / Snail / Vimentin p-Akt / Akt Survivin
S7086-WB1
26450645

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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