연구용

Tegatrabetan (BC-2059) Wnt/beta-catenin antagonist

Name: Tegatrabetan (BC-2059)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0733
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호: S0733

Tegatrabetan (BC-2059, Tegavivint), an antagonist of β-Catenin, disrupts the binding of β-catenin with the scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1) and proteasomal degradation, leading to declines in the nuclear levels of β-catenin.

Tegatrabetan (BC-2059) Wnt/beta-catenin antagonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 588.74

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
기타 Wnt/beta-catenin 억제제	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 LF3 Salinomycin (Procoxacin)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	588.74	화학식	C₂₈H₃₆N₄O₆S₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1227637-23-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Tegavivint			Smiles	CC1CC(CN(C1)S(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)C(=C4C=CC(=CC4=C3N=O)S(=O)(=O)N5CC(CC(C5)C)C)NO)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (169.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (169.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin
시험관 내(In vitro)	Tegatrabetan (BC2059, Tegavivint), an antagonist of β-Catenin, disrupts the binding of β-catenin with the scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1) and proteasomal degradation, leading to declines in the nuclear levels of β-catenin.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25482131/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05797805	Recruiting	Advanced Hepatocellular Carcinoma	Iterion Therapeutics	September 13 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT03459469	Completed	Desmoid Tumor	Iterion Therapeutics	July 15 2018	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):