연구용

PRI-724 (Foscenvivint) CBP/β-catenin Antagonist

제품 번호: S8968

Foscenvivint (PRI-724) is a potent and specific inhibitor that disrupts the interaction of β-catenin and CBP.
PRI-724 (Foscenvivint) Wnt/beta-catenin antagonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 658.64

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.12%
99.12

함께 자주 사용되는 제품 PRI-724 (Foscenvivint)

HS-173

It and HS-173 synergistically reduce the viability of FaDu cells.

LGK974 (WNT974)

It and LGK-974 exhibit antitumor properties in NET cell lines.

ICG-001

It and ICG-001 are antifibrotic compounds that inhibit Wnt signaling and prevent liver fibrosis.

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 658.64 화학식
C33H35N6O7P
보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1422253-38-0 -- 원액 보관

동의어 C-82 prodrug, ICG-001 analog Smiles CC1C2N(C(C(=O)N1CC3=CC=CC4=C3N=CC=C4)CC5=CC=C(C=C5)OP(=O)(O)O)C(=O)CN(N2C(=O)NCC6=CC=CC=C6)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (151.82 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
β-catenin
CBP
생체 내(In vivo)

Foscenvivint (PRI-724) reduces liver fibrosis and hepatic hydroxyproline levels in HCV mice while attenuating αSMA induction. It leads to increased levels of matrix metalloproteinase (MMP)-8 mRNA in the liver, along with elevated levels of intrahepatic neutrophils and macrophages/monocytes. In conclusion, this compound ameliorates HCV-induced liver fibrosis in mice and is a drug candidate which possesses antifibrotic effect.

참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04688034 Completed
Liver Cirrhosis
Kiminori Kimura MD|Japan Agency for Medical Research and Development|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.|Komagome Hospital
March 15 2021 Phase 1
NCT04047160 Completed
Primary Biliary Cholangitis (PBC)|Liver Cirrhosis Biliary
Kiminori Kimura MD|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.|Japan Agency for Medical Research and Development|Komagome Hospital
August 29 2019 Phase 1
NCT02195440 Completed
Hepatitis C Virus-infected Cirrhosis
Komagome Hospital|Prism Pharma Co. Ltd.|Japan Agency for Medical Research and Development
August 2014 Phase 1
NCT01764477 Completed
Advanced Pancreatic Cancer|Metastatic Pancreatic Cancer|Pancreatic Adenocarcinoma
Prism Pharma Co. Ltd.|inVentiv Health Clinical
April 2013 Phase 1