Name: HS-173
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7356
Rating: 5 (22 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.08%

99.08

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
T47D cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human T47D cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM
SK-BR-3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.5 μM
MCF7 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=7.8 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	422.46	화학식	C₂₁H₁₈N₄O₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1276110-06-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=CN=C2N1C=C(C=C2)C3=CC(=CN=C3)NS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 42 mg/mL (99.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL (198.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	8.000mg/ml (18.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	PI3Kα-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kα (cell-free assay) 0.8 nM
시험관 내(In vitro)	HS-173은 T47D, SK-BR3 및 MCF7 세포에서 각각 0.6, 1.5 및 7.8 μM의 IC50으로 강력한 항증식 효과를 보입니다. 이 화합물은 암세포주(Hep3B 및 SkBr3)에서 PI3K 경로를 완전히 억제합니다. 더욱이, 세포 주기 분포에 영향을 미치고 카스파아제를 활성화하여 세포 사멸을 유도하고, 생체 외에서 VEGF 유도 혈관신생을 차단합니다.
키나아제 분석	PI3-Kinase 분석
키나아제 분석	PI3K 분석은 PI3K 반응에 의해 생성된 ADP의 양을 정량화하는 Kinase-Glo Max 발광 키나아제 분석 키트를 사용하여 수행됩니다. 간략하게, 활성 PI3K (100 ng)는 키나아제 반응 완충액 (25 mM MOPS [pH 7.0], 5 mM MgCl₂ 및 1 mM EGTA) 및 10 μg l-α-포스파티딜이노시톨 (PI)과 함께 이 화합물과 5분 동안 전배양됩니다. PI를 첨가하기 전에, 마이셀 형성을 위해 물에서 20분 동안 초음파 처리 완충액 (25 mM MOPS [pH 7.0], 1 mM EGTA)으로 초음파 처리됩니다. 그런 다음 10 μM ATP를 첨가하여 반응을 시작하고 180분 동안 진행됩니다. 키나아제 반응을 중단하기 위해 동일한 양의 Kinase-Glo Max 완충액이 첨가됩니다. 10분 후, 플레이트는 발광 감지를 위해 GloMax 플레이트 리더에서 판독됩니다.
생체 내(In vivo)	HS-173은 쥐의 혈관 형성을 감소시킵니다. 이 화합물은 생체 내에서 PI3K/Akt 신호 전달을 차단함으로써 간 섬유증의 발달을 현저히 약화시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21388141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22929971/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23340175/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24326778/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HS-173 PI3K 억제제

화학 구조

분자량: 422.46