iCRT3 Wnt/beta-catenin 길항제

제품 번호S8647

iCRT3는 Wnt 반응성 STF16-luc 리포터 분석에서 IC50이 8.2nM인 Wnt/β-catenin 신호전달의 길항제입니다.
iCRT3 Wnt/beta-catenin 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 394.53

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품질 관리

배치: 순도: 99.45%
99.45

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 394.53 화학식

C23H26N2O2S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 901751-47-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCC1=CC=C(C=C1)C2=NC(=C(O2)C)CSCC(=O)NCCC3=CC=CC=C3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (197.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Wnt/β-catenin
(in STF16 assay)
8.2 nM
시험관 내(In vitro)
iCRT3는 Wnt 경로의 저분자 억제제로, β-카테닌에 결합하여 TCF와의 상호작용을 방해합니다. 이 화합물은 LPS 유도 Wnt/β-카테닌 활성을 유의하게 감소시키고, 용량 의존적으로 TNF-α 생산 및 IκB 분해도 억제합니다. 이는 TCF의 DNA 결합 부위(β-cat 반응 요소)에 돌연변이를 가진 FOP-Flash 루시퍼라제 리포터의 전사 활성에는 영향을 미치지 않아 반응의 특이성을 보여줍니다. LPS로 자극된 대식세포에서 사이토카인 생산을 억제합니다.
생체 내(In vivo)
맹장 결찰 및 천자 유도 패혈증에 노출된 C57BL/6 마우스에 iCRT3를 복강 내 투여하면 용량 의존적으로 전염증성 사이토카인 및 장기 손상 마커의 혈장 수준이 감소합니다. 이 화합물 처리로 폐의 조직학적 무결성이 개선되며, 폐 콜라겐 침착 및 세포자멸사가 감소합니다. 또한, 이 치료법은 패혈증 마우스 폐에서 사이토카인, 호중구 유인 물질의 발현뿐만 아니라 MPO 활성도 감소시킵니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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