연구용

CCT251545 Wnt/beta-catenin 억제제

제품 번호S7981

CCT251545는 7dF3 세포에서 IC50이 5 nM인 WNT 신호 전달의 강력한 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다. 이 화합물은 또한 인간 질병에서 CDK8CDK19의 역할을 탐색하기 위한 선택적 화학 프로브 역할을 합니다.
CCT251545 Wnt/beta-catenin 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 421.92

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%
99.87

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 421.92 화학식

C23H24ClN5O

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1661839-45-7 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CN1C=C(C=N1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN=CC(=C3N4CCC5(CCNC5=O)CC4)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 30 mg/mL (71.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
CDK8
CDK19
Wnt
(in 7dF3 cells)
5 nM
시험관 내(In vitro)

CCT251545에 의한 WNT 경로 활성 억제는 특정 세포주에만 국한되지 않으며, 외인성 WNT 경로 자극과 무관하고, TCF1 또는 TCF4의 불안정화로 인해 발생하지 않으며, 루시페라제 기반 리포터 판독과의 간섭으로 인한 것도 아닙니다. 이 화합물은 또한 수송체 매개 유출 부족과 효소, 수용체 및 이온 채널 표적의 광범위한 시험관 내 패널 전반에 걸친 활성 부족을 보여줍니다.

생체 내(In vivo)

이 화합물은 우수한 경구 약동학을 가진 WNT 신호 전달의 강력한 저분자 억제제입니다. 우리는 경구 투여 후 종양 성장 억제 증거와 함께 고형 인간 종양 이종이식 모델에서 WNT 경로 활성 억제를 입증합니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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