연구용

Adavivint (SM04690) Wnt/beta-catenin 억제제

Name: Adavivint (SM04690)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8761
Rating: 5 (8 reviews)

제품 번호S8761

Adavivint (SM04690, Lorecivivint)는 TCF/LEF 리포터를 억제하는 데 EC50이 19.5 nM인 정규 Wnt 신호 전달의 강력하고 특이적인 억제제입니다. 이 화합물은 여러 세포 분석에서 다른 알려진 Wnt 억제제보다 약 150-500배 더 강력합니다.

Adavivint (SM04690) Wnt/beta-catenin 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 505.55

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품질 관리

배치: S876101 DMSO]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 98.13%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

98.13

관련 타겟	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
기타 Wnt/beta-catenin 억제제	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	505.55	화학식	C₂₉H₂₄FN₇O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1467093-03-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Lorecivivint			Smiles	CC(C)CC(=O)NC1=CN=CC(=C1)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=NC5=C(N4)C=NC=C5C6=CC(=CC=C6)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 30 mg/mL (59.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.180mg/ml (0.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt
시험관 내(In vitro)	Adavivint (SM04690)는 골수 유래 hMSC(CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-)에서 Wnt 경로 유전자(ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC 및 AXIN2)의 발현을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 Wnt3a 또는 GSK3β 억제제인 CHIR-99021을 사용하여 Wnt 경로가 선택적으로 활성화될 때 hMSC에서 AXIN2, TCF7 및 LEF1의 발현과 IEC6(Wnt 활성화에 민감한 장 줄기 세포)에서 AXIN2 및 LGR5의 발현을 억제합니다. 비정규 Wnt 경로 및 BMP 경로에는 최소한의 영향을 미치며, 시험관 내에서 연골 세포를 이화 작용 분해로부터 보호합니다.
생체 내(In vivo)	무릎 골관절염 쥐 모델에서 Adavivint (SM04690)의 관절 내 주사는 연골 성장을 촉진하고 관절 건강을 개선합니다. 이는 생체 내에서 연골 분해를 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28888902/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03727022	Completed	Knee Osteoarthritis	Biosplice Therapeutics Inc.	November 28 2018	Phase 2
NCT03246399	Terminated	Degenerative Disc Disease	Biosplice Therapeutics Inc.	July 26 2017	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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