연구용
KY02111 Wnt/beta-catenin 억제제
제품 번호S7096
화학 구조
분자량: 376.86
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 376.86 | 화학식 | C18H17ClN2O3S |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1118807-13-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)CCC(=O)NC2=NC3=C(S2)C=C(C=C3)Cl)OC | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 75 mg/mL
(199.01 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| 특징 |
May act downstream of APC and GSK3β in the canonical WNT signaling pathway.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
Wnt
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| 시험관 내(In vitro) |
KY02111 (10 μM)은 두 hESC 라인 (KhES-1 및 KhES-3), 네 hiPSC 라인 (253G1, IMR90-1, IMR90-4 및 RCHIPC0003), 그리고 마우스 ESC 라인 (R1)의 세포 응집체에서 박동하는 심장 콜로니의 비율을 최대 70%-94% 증가시킵니다. 이 화합물은 심장 표지자인 심장 트로포닌 T (cTnT), αActinin 또는 NKX2.5를 발현하는 IMR90-1 hiPSC의 73%-85%에서 양성 결과를 나타내지만, DMSO 처리된 소수의 세포만이 표지자에 대해 양성입니다. 이는 심장 박동기 표지자인 HCN4를 발현하는 IMR90-1 hiPSC의 16%에서 양성 결과를 나타내며, Vimentin 양성 세포 (섬유아세포)의 비율은 3.3배 감소합니다. KY02111 유도 심근세포 (KY-CMs)는 심장 표지자인 αMHC, NKH2.5 및 HCN4를 발현하며, 조사된 모든 이온 채널 유전자는 성인 심장 조직과 유사한 수준으로 발현됩니다. 이 화학 물질은 IMR90-1 hiPSC에서 정규 WNT 신호 전달의 표적 유전자 72.7%의 발현을 하향 조절하여 hPSC에서 정규 WNT 신호 전달을 억제함을 시사합니다. TOPflash 분석에서 IMR90-1 hiPSC와 HEK293 세포 모두에서 용량 의존적으로 루시페라아제 활성을 명확히 감소시킵니다. 이 화합물 (10 μM-25 μM)은 대조군에 비해 형질 전환 원숭이 ESC에서 심장 분화를 약 80배 증가시키며, 고농도에서도 세포에 대한 독성을 보이지 않습니다. SW480 세포의 TOPflash 분석에서 루시페라아제 활성을 유의하게 감소시키지만, XAV939 및 IWP-2는 그렇지 않습니다. XAV939 및 IWP-2와 비교하여 SW480 세포에서 GSK3β 억제제 BIO에 의해 유도된 루시페라아제 활성을 극적으로 감소시킵니다. 이 화학 물질 단독으로 약 80%의 cTnT 양성 세포를 생성하며, 다른 WNT 억제제와 함께 사용해도 분화 효율이 유의하게 증가하지 않아 hPSC로부터 기능성 심근세포의 높은 비율을 효과적으로 생산함을 보여줍니다.
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참조 |
기술 지원
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