Name: KYA1797K
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8327
Rating: 5 (16 reviews)

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품질 관리

배치: S832701 DMSO]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.59%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.59

관련 타겟	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
기타 Wnt/beta-catenin 억제제	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
NCI-N87	Function assay	5 or 25 μM	24 h	reduces β-catenin, pan-Ras and p-ERK levels in a concentration-dependent manner	30965636
MKN74 cells	Function assay	5 or 25 μM	24 h	reduces β-catenin level at a concentration of 25 μM	30965636
NCI-H1650	Function assay	25 μmol/L	0, 3, 6, 9, 12 and 24 h	KYA1797K treatment accelerated reduction of β-catenin and pan-Ras levels	30679620
NCI-H460	Function assay	25 μmol/L	0, 3, 6, 9, 12 and 24 h	KYA1797K treatment accelerated reduction of β-catenin and pan-Ras levels	30679620
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	442.51	화학식	C₁₇H₁₁N₂O₆S₂.K	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1956356-56-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)N(C(=S)S3)CCC(=O)[O-])[N+](=O)[O-].[K+]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 29 mg/mL (65.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.720mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.360mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt/β-catenin (in HEK293 cells) 0.75 μM
시험관 내(In vitro)	KYA1797K는 Wnt/β-catenin 및 MAPK/ERK 경로의 리포터 활동을 유의하게 감소시키지만, Notch 및 TGFβ 경로와 같은 다른 암 관련 경로의 리포터 활동에는 영향을 미치지 않아, 이 화합물이 Wnt/β-catenin 및 Ras/ERK 경로를 선택적으로 조절합니다. 이는 내인성 악신(axin), GSK3β 및 β-TrCP의 β-catenin 결합 친화도를 향상시킵니다. APC와 β-catenin 간의 상호작용은 이 화학 물질에 의해 증진되지 않습니다. β-catenin 파괴 복합체 형성을 촉진합니다. 이 화합물은 이들 세포에서 β-catenin과 Ras를 모두 용량 의존적으로 분해하며, 세포 증식도 이 처리에 의해 억제됩니다. 주로 β-catenin의 불안정화와 추가적인 Ras 분해를 통해 CRC 세포의 증식을 억제합니다. 이 화학 물질은 직접적으로 악신을 표적으로 삼아 β-catenin 파괴 복합체의 구조를 조절했습니다.
생체 내(In vivo)	복강 내 주사(i.p.)(25 mg/kg)를 통한 KYA1797K 투여는 APC 및 KRAS 돌연변이를 모두 보유한 D-MT 세포주에서 이종 이식된 종양을 가진 마우스에서 종양의 무게와 부피를 70% 감소시킵니다. 이 화합물 처리는 β-catenin 및 Ras 단백질 수준뿐만 아니라 Wnt/β-catenin 및 Ras 신호 전달 목표를 유의하게 감소시킵니다. 이 화학 물질로 처리된 마우스의 체중 변화 및 간 조직의 이상은 관찰되지 않았습니다. 이는 종양 세포의 핵 내 β-catenin 및 막 내 pan-Ras의 세포 내 위치를 유의하게 감소시킵니다. 따라서 이 화합물은 항종양 효과를 가집니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27294323/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KYA1797K Wnt/beta-catenin 억제제

화학 구조

분자량: 442.51