Name: AS-605240
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1410
Rating: 5 (38 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.85%

99.85

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
RAW264.7 cells	Function assay				Inhibition of MCP1-induced chemotaxis in mouse RAW264.7 cells, IC50=5.31 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	257.27	화학식	C₁₂H₇N₃O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	648450-29-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC2=NC=CN=C2C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 1 mg/mL (3.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 0.4 mg/mL (1.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

0.5MNAOH : 3.02 mg/mL

DMSO : 0.66 mg/mL (2.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	The most potent member of a new class of PI3Kγ-selective inhibitors.
Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ (Cell-free assay) 8 nM PI3Kα (Cell-free assay) 60 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 270 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 300 nM
시험관 내(In vitro)	AS-605240은 Ki 값이 7.8 nM인 ATP 경쟁적 PI3Kγ 억제제입니다. 이 화합물은 이소형 선택적이며, PI3Kα, β 및 δ도 각각 60, 270 및 300 nM의 IC50으로 억제합니다. C5a 매개 PKB 인산화를 90 nM의 IC50으로 억제합니다. 골수 유래 단핵구(BMDM)에서 이 화학물질(1 μM)은 MCP-1 또는 CSF-1 유도 PKB 인산화를 차단합니다. 쥐의 SC-CA1 시냅스에서 이 화합물(100 nM)은 mGluR LTD, 탈강화 및 LTP에 영향을 미치지 않으면서 NMDAR LTD를 제거합니다.
키나아제 분석	시험관 내 PI3K 지질 키나아제 분석
키나아제 분석	(1) PI3Kγ의 경우: 사람 PI3Kγ (100 ng)를 키나아제 완충액 (10 mM MgCl₂, 1 mM β-글리세로포스페이트, 1 mM DTT, 0.1 mM Na₃VO₄, 0.1% Na 콜레이트 및 15 μM ATP/100 nCi γ[³³P]ATP, 최종 농도) 및 18 μM PtdIns 및 250 μM PtdSer (최종 농도)을 함유하는 지질 소포와 함께 실온에서 AS-605240 또는 DMSO 존재 하에 배양한다. 키나아제 반응은 250 μg의 네오마이신 코팅된 섬광 근접 분석(SPA) 비드를 첨가하여 중단한다. (2) PI3Kα, β 및 δ의 경우: 다양한 양의 ATP를 상이한 정제된 PI3K 이소형 및 포화 농도의 PtdIns와 함께 배양한다. 결과적으로, 억제제 선택성을 평가하기 위한 PI3Kα, β 및 δ와의 IC50 결정은 다음과 같이 수행된다: 60 ng의 PI3Kα를 PI3Kγ에 대해 설명된 바와 같이 키나아제 완충액 (그러나 89 μM ATP/300 nCi γ[³³P]ATP를 포함하고 Na 콜레이트는 포함하지 않음) 및 212 μM PtdIns 및 58 μM PtdSer을 함유하는 지질 소포와 함께 실온에서 배양한다. 100 ng의 PI3Kβ를 키나아제 완충액 (70 μM ATP/300 nCi γ[³³P]ATP, 4 mM MgCl₂ 및 Na 콜레이트 없음) 및 225 μM PtdIns 및 45 μM PtdSer을 함유하는 지질 소포와 함께 실온에서 배양한다. 90 ng의 PI3Kδ를 키나아제 완충액 (65 μM ATP/300 nCi γ[³³P]ATP, 1 mM MgCl₂ 및 Na 콜레이트 없음) 및 100 μM PtdIns 및 170 μM PtdSer을 함유하는 지질 소포와 함께 배양한다. 반응은 2시간 후에 중단된다.
생체 내(In vivo)	RANTES 유도 마우스 복막염 모델에서 AS-605240은 9.1 mg/kg의 ED50으로 호중구 화학주성을 감소시킵니다. αCII 유도 관절염에서 이 화합물(50 mg/kg)은 αCII-IA 증상으로부터 보호합니다. 콜라겐 유도 관절염 마우스 모델에서 이 화합물(50 mg/kg)은 관절 염증과 손상도 억제합니다. 비만 유도 당뇨 모델(ob/ob 마우스)에서 이 화합물(10 mg/kg)은 체중에 영향을 미치지 않으면서 혈당 수치를 낮추고 인슐린 감수성과 포도당 내성을 모두 크게 향상시킵니다. 이 화학물질(30 mg/kg)은 체중 증가가 약간 적으면서 더 깊은 효과를 나타냅니다. 또한 이 화합물은 ATM의 풍부함과 MCP-1의 순환 수준을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16127437/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22019731/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21436039/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-AKT / AKT		25869207

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AS-605240 PI3K 억제제

화학 구조

분자량: 257.27

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원