연구용

Acarbose Carbohydrate Metabolism 화학

제품 번호S1271

Acarbose (BAY g 5421, Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421)는 2형 당뇨병 치료에 사용되는 장내 알파-글루코시다아제 억제제입니다.
Acarbose Carbohydrate Metabolism 화학 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 645.6

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품질 관리

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100.00

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 645.6 화학식

C25H43NO18

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 56180-94-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421 Smiles CC1C(C(C(C(O1)OC2C(OC(C(C2O)O)OC3C(OC(C(C3O)O)O)CO)CO)O)O)NC4C=C(C(C(C4O)O)O)CO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 129 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 129 mg/mL

Ethanol : 8 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
alpha-glucosidase
시험관 내(In vitro)

이 화합물은 복합 탄수화물을 흡수 가능한 단당류 단위로 Metabolism하는 효소인 장내 알파-Glucosidase를 가역적으로 억제합니다.

생체 내(In vivo)

Acarbose는 식이 탄수화물에서 유래한 단당류의 흡수를 감소시키며, 이는 일부 화학 물질의 Metabolism 및 독성에 중요한 역할을 합니다. 이 화합물 단독으로 사염화탄소(CCl4) 및 아세트아미노펜(AP) 간독성을 강화하며, 이 화합물로 전처리된 쥐의 혈장에서 알라닌 아미노전이효소(ALT)와 아스파르트산 아미노전이효소(AST) 수치가 유의하게 증가한 것으로 나타났습니다. 이 치료는 sqstm1 유전자 녹아웃 마우스에서 체중 증가와 간 지방증 발병을 억제합니다. 이 화합물 치료는 간에서 pparalpha, ucp-2, abca1 유전자의 발현뿐만 아니라 지방 조직에서 srebp1c, pparalpha, ppargamma의 발현을 상향 조절합니다. 이 화합물로 처리된 쥐는 3개월령에 체중이 더 낮았고 사료 섭취량은 변함이 없었으며, JCR:LA-비만 쥐에게 고과당 식이를 투여했을 때 유사한 효과가 나타났습니다. 이 화학 물질은 Goto-Kakizaki (GK) 쥐에서 식후 고혈당, 식후 인슐린 수치, 총 콜레스테롤, 중성지방 및 유리 지방산 수치를 현저히 개선합니다. 이 화합물은 GK 쥐의 대동맥 내피층에 부착된 단핵구 수를 효율적으로 감소시키고, 아세틸콜린 의존성 혈관 확장증을 개선하며, 대동맥의 내막 비후를 감소시킵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8474319/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16696939/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05487859 Not yet recruiting
Kidney Cancer
University of Alabama at Birmingham
October 5 2025 Phase 2
NCT04665570 Active not recruiting
Type 2 Diabetes Mellitus
Bayer
December 21 2020 --
NCT04180813 Terminated
Diabetes Mellitus Type 2
Boehringer Ingelheim
March 4 2020 --
NCT02953093 Completed
Aging
Montefiore Medical Center
August 30 2017 Phase 2
NCT02589353 Completed
Healthy Volunteers
Oregon State University
April 21 2017 Phase 4
NCT02527239 Unknown status
Pompe''s Disease
Royal Brompton & Harefield NHS Foundation Trust|Genzyme a Sanofi Company
September 2015 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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