연구용

Cyclosporine phosphatase 억제제

제품 번호S1514

Cyclosporine은 장기 이식 시 거부 반응을 예방하기 위해 면역억제제로 사용되는 calcineurin phosphatase 경로 억제제입니다.

Cyclosporine phosphatase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 1202.61

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 phosphatase 억제제	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	1202.61	화학식	C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	79217-60-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (83.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (83.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (83.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (83.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (83.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	calcineurin phosphatase
시험관 내(In vitro)	Cyclosporine은 세포 자율적 기전에 의해 비변형 세포의 침습성을 포함한 표현형 변화를 유도합니다. 이 화합물로 선암 세포를 처리하면 막 주름 형성 및 수많은 위족 돌출, 세포 운동성 증가, 부착 비의존적(침습적) 성장 등 현저한 형태학적 변화가 나타납니다. 이는 활성화된 T 세포에서 사이토카인 유전자 전사를 차단하는 능력에 반영된 강력한 면역억제 특성을 가집니다. 이 화학물질은 사이클로필린과의 복합체 형성을 통해 NFAT 전사 인자의 핵 전위 및 후속 활성화를 조절하는 calcineurin의 phosphatase 활성을 억제합니다. 또한 항원 인식에 의해 유발되는 JNK 및 p38 신호 전달 경로의 활성화를 차단하여 CsA를 T 세포 활성화의 고도로 특이적인 억제제로 만듭니다. Mrp2 수송체에 의한 MPAG의 담즙 배설에 대한 CsA 매개 억제는 이 화합물과 마이코페놀레이트 모페틸(MMF) 간의 상호작용을 담당하는 메커니즘입니다. 이는 골격근 세포의 생화학적 및 형태학적 분화를 억제하면서 증식에는 최소한의 영향을 미칩니다.
생체 내(In vivo)	Cyclosporine은 면역결핍 SCID-beige 마우스에서 종양 성장을 촉진합니다. 이 화합물은 마우스에서 유도된 외상 후 근육 재생을 억제합니다. 혈액, 비장, 신장에서 1시간 후에 최고 농도에 도달하며, 비장과 신장에서 혈액보다 더 높은 농도를 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10028970/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10878286/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15816878/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9763451/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573076/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05702931	Not yet recruiting	Hyperglycemia\|Renal Transplant Complication Primary Non-Function\|Diabetes	Rigshospitalet Denmark\|Aarhus University Hospital\|Odense University Hospital	April 1 2024	Phase 4
NCT05955924	Recruiting	Non-melanoma Skin Cancer\|Carcinoma Squamous Cell\|Carcinoma Basal Cell\|Keratinocyte Carcinoma	Women''s College Hospital\|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)\|University Health Network Toronto\|NOW Foods	August 28 2023	Phase 3
NCT04989686	Recruiting	Immunosuppression	Children''s Hospital of Philadelphia\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 8 2023	--
NCT05745701	Completed	Healthy	Pfizer	February 22 2023	Phase 1
NCT05056779	Withdrawn	Moderate-to-severe Atopic Dermatitis	Galderma R&D	January 2023	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
What is the difference between S2286 (it) and S1514 (this compound)?

답변:
It is a mixture of Cyclosporine A, derivatives of Cyclosporine A, and salts of Cyclosporine A. Cyclosporine A is an especially useful component of this compound.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):