연구용

Dorzolamide HCl Carbonic Anhydrase 억제제

Name: Dorzolamide HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1375
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S1375

Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl은 인간 Carbonic Anhydrase II 및 IV의 수용성 강력 억제제로, 각각 1.9 nM 및 31 nM의 K_i를 가지며, 항녹내장제로 사용됩니다.

Dorzolamide HCl Carbonic Anhydrase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 360.9

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Carbonic Anhydrase 억제제	U-104 (SLC-0111) Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	360.9	화학식	C₁₀H₁₆N₂O₄S₃.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	130693-82-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MK-507 (L-671152) HCl			Smiles	CCNC1CC(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)C.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 37 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 14 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (199.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 36 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Carbonic anhydrase II 1.9 nM(Ki) Carbonic anhydrase IV 31 nM(Ki) Carbonic anhydrase I 6000 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Dorzolamide는 Carbonic Anhydrase(CA) II의 강력한 억제제로, 공막과 각막을 침투하여 섬모체에 도달하고 HCO3 및 방수 형성을 감소시킵니다. Dorzolamide는 직접적인 작용과 세포외 pH 변화와 무관하게 세 가지 다른 메커니즘에 의해 사전 수축된 망막 동맥의 혈관 확장을 유발합니다.
생체 내(In vivo)	Dorzolamide는 하루 두 번 및 세 번 투여 시 녹내장견의 안압(IOP)을 첫날 유의하게 감소시키며(하루 두 번 7.6 mmHg, 하루 세 번 16.4 mmHg), 5일째에는 그 효과가 더욱 커집니다(하루 두 번 10.4 mmHg, 하루 세 번 13.9 mmHg). Dorzolamide(1일부터 5일까지 약물 안구에 점안)와 경구 메타졸아미드(3일부터 5일까지 투여)의 병용은 1일, 3일 및 5일 전체에 걸쳐 양쪽 눈의 안압을 유의하게 낮춥니다. Dorzolamide(2%)를 하루 세 번 점안하는 것은 경구 메타졸아미드와 2% Dorzolamide를 하루 두 번 투여하는 병용과 비교하여 유사한 안압 감소를 나타냅니다. Dorzolamide hydrochloride는 매우 큰 안압 감소를 유도하며 토끼에서는 밤에도 효과적인 것으로 나타났습니다. Dorzolamide는 녹내장 원숭이의 안압(IOP)을 각각 22%, 30%, 37%까지 최대한 낮춥니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9029437/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729354/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11397321/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9040114/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8875343/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02967614	Completed	Glaucoma\|Eye Diseases\|Ocular Hypertension	Kukje Pharma	December 2016	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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