연구용

Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Adrenergic Receptor 작용제

제품 번호S2566

Isoprenaline (Isoproterenol) HCl은 서맥 및 심장 블록 치료에 사용되는 비선택적 beta-Adrenergic Receptor 작용제입니다.
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Adrenergic Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 247.72

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.88%
99.88

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 247.72 화학식

C11H17NO3.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 51-30-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NCI-C55630 HCl Smiles CC(C)NCC(C1=CC(=C(C=C1)O)O)O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (201.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
β-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro)

이소프레날린(300nM, 3분)은 손상되지 않은 쥐 지방 세포에서 입자성 cGMP 및 실로스타마이드 억제, 저-Km cAMP 포스포디에스테라제(cAMP-PDE) 활성을 약 100% 증가시킵니다. 이소프레날린은 쥐 지방세포에서 인슐린 자극 포도당 수송 활성을 억제합니다. 이소프레날린은 아데노신이 없는 상태에서 인슐린 자극 세포 표면 GLUT4의 접근성을 > 50%까지 시간 의존적으로(t1/2 약 2분) 감소시키며, 이는 관찰된 수송 활성 억제와 직접적으로 관련이 있습니다. 이소프레날린(5nM 및 10mM)은 cAMP 수치를 증가시키며, 이 효과는 실로스타마이드(10mM), cAMP 특이적 PDE(PDE 4) 억제제인 롤리프람(10mM), 및 cGMP 상승제(50nM ANF 또는 30nM SNP + 100nM DMPPO)에 의해 강화됩니다. 이소프레날린은 Gi alpha-2 유전자의 전사 활성을 대조군의 140%로 증가시키는 반면, Gs alpha에 대한 유전자 특이적 혼성화는 변하지 않습니다. 이소프레날린(20nM)은 총 iK의 진폭을 증가시키고 iK 활성화 곡선에서 약 10mV의 음의 이동을 유발하며, 이는 L형 Ca2+ 전류를 차단하기 위한 300nM 니솔디핀의 부재 및 존재 모두에서 나타납니다. 이소프레날린(20nM)은 토끼 분리된 박동기 세포에서 동방결절 박동기 세포의 자발적인 박동기 속도를 16% 증가시킵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8431992/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10662889/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04303689 Completed
Essential Hypertension
University of Copenhagen|University of Aarhus
August 1 2020 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.