연구용

Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Adrenergic Receptor agonist

제품 번호: S2566

Isoprenaline (Isoproterenol) HCl is a non-selective beta-adrenergic receptor agonist, used for the treatment of bradycardia and heart block.

Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 247.72

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.88%

99.88

관련 타겟	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Adrenergic Receptor 억제제	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Adrenalone HCl Medetomidine HCl Noradrenaline bitartrate monohydrate Naftopidil Detomidine HCl L-Adrenaline

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	247.72	화학식	C₁₁H₁₇NO₃.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	51-30-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NCI-C55630 HCl			Smiles	CC(C)NCC(C1=CC(=C(C=C1)O)O)O.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (201.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (201.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (201.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (201.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (201.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (10.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.410mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro)	Isoprenaline (Isoproterenol) HCl (300 nM, 3분)은 온전한 쥐 지방 세포에서 입자상 cGMP- 및 cilostamide-억제성, 저-Km cAMP 포스포디에스테라제(cAMP-PDE) 활성을 약 100% 증가시킵니다. Isoprenaline (Isoproterenol) HCl은 쥐 지방세포에서 인슐린 자극 포도당 수송 활성을 억제합니다. 아데노신이 없는 상태에서 Isoprenaline (Isoproterenol) HCl은 인슐린 자극 세포 표면 GLUT4의 접근성을 50% 이상 시간 의존적(t1/2 약 2분)으로 감소시키며, 이는 관찰된 수송 활성 억제와 직접적으로 상관관계가 있습니다. Isoprenaline (Isoproterenol) HCl (5 nM 및 10 mM)은 고리형 AMP 수준을 증가시키며, 이 효과는 cilostamide (10 mM), 고리형 AMP-특이적 PDE(PDE 4) 억제제인 rolipram (10 mM), 그리고 고리형 GMP 증가제(50 nM ANF 또는 30 nM SNP와 100 nM DMPPO)에 의해 강화됩니다. Isoprenaline (Isoproterenol) HCl은 Gi alpha-2 유전자의 전사 활성을 대조군 값의 140%까지 증가시키지만, Gs alpha에 대한 유전자 특이적 혼성화는 변하지 않습니다. Isoprenaline (Isoproterenol) HCl (20 nM)은 총 iK의 진폭을 증가시키고 L-형 Ca2+ 전류를 차단하기 위한 300 nM nisoldipine의 부재 및 존재 하에서 iK 활성화 곡선에 약 10 mV의 음의 이동을 유발합니다. Isoprenaline (Isoproterenol) HCl (20 nM)은 토끼 분리 박동 세포에서 동방결절 박동 세포의 자발적 박동률을 16% 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2153956/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1445278/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894166/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8431992/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10662889/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04303689	Completed	Essential Hypertension	University of Copenhagen\|University of Aarhus	August 1 2020	Not Applicable

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):