연구용
제품 번호S2566
| 분자량 | 247.72 | 화학식 | C11H17NO3.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 51-30-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | NCI-C55630 HCl | Smiles | CC(C)NCC(C1=CC(=C(C=C1)O)O)O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 50 mg/mL
(201.84 mM)
Water : 50 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
β-adrenergic receptor
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| 시험관 내(In vitro) |
이소프레날린(300nM, 3분)은 손상되지 않은 쥐 지방 세포에서 입자성 cGMP 및 실로스타마이드 억제, 저-Km cAMP 포스포디에스테라제(cAMP-PDE) 활성을 약 100% 증가시킵니다. 이소프레날린은 쥐 지방세포에서 인슐린 자극 포도당 수송 활성을 억제합니다. 이소프레날린은 아데노신이 없는 상태에서 인슐린 자극 세포 표면 GLUT4의 접근성을 > 50%까지 시간 의존적으로(t1/2 약 2분) 감소시키며, 이는 관찰된 수송 활성 억제와 직접적으로 관련이 있습니다. 이소프레날린(5nM 및 10mM)은 cAMP 수치를 증가시키며, 이 효과는 실로스타마이드(10mM), cAMP 특이적 PDE(PDE 4) 억제제인 롤리프람(10mM), 및 cGMP 상승제(50nM ANF 또는 30nM SNP + 100nM DMPPO)에 의해 강화됩니다. 이소프레날린은 Gi alpha-2 유전자의 전사 활성을 대조군의 140%로 증가시키는 반면, Gs alpha에 대한 유전자 특이적 혼성화는 변하지 않습니다. 이소프레날린(20nM)은 총 iK의 진폭을 증가시키고 iK 활성화 곡선에서 약 10mV의 음의 이동을 유발하며, 이는 L형 Ca2+ 전류를 차단하기 위한 300nM 니솔디핀의 부재 및 존재 모두에서 나타납니다. 이소프레날린(20nM)은 토끼 분리된 박동기 세포에서 동방결절 박동기 세포의 자발적인 박동기 속도를 16% 증가시킵니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04303689 | Completed | Essential Hypertension |
University of Copenhagen|University of Aarhus |
August 1 2020 | Not Applicable |