Name: ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8114
Rating: 5 (9 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.45%

99.45

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
기타 Adrenergic Receptor 억제제	L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
CHO	Function assay	120 mins	Displacement of [3H]CGP 12177 from human recombinant beta2 adrenergic receptor expressed in CHO cells measured after 120 mins by scintillation counting method, IC50=0.00074μM	27876250
CHOK1	Function assay	2 hrs	Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta2-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.0002455μM	28523097
CHOK1	Function assay	2 hrs	Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta1-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.18197μM	28523097
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	313.86	화학식	C₁₇H₂₇NO₂.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	72795-01-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ICI-118,551			Smiles	CC1=C2CCCC2=C(C=C1)OCC(C(C)NC(C)C)O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 62 mg/mL (197.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 62 mg/mL

Water : 21 mg/mL

DMSO : 62 mg/mL (197.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 8 mg/mL

DMSO : 63 mg/mL (200.72 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : 6.25 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)

DMSO : 62 mg/mL (197.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : 10 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenergic receptor (Cell-free assay) 0.7nM(Ki) β1-adrenergic receptor (Cell-free assay) 49.5nM(Ki) β3-adrenoceptor (Cell-free assay) 611nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	ICI-118551은 cAMP 축적을 50% 억제합니다(IC50 = 1.7 mM). ICI 118551은 폐 절편에서 혈관 내경 직경을 증가시키고, 분리 관류 폐 모델에서 정상 산소 및 저산소 상태 모두에서 폐동맥압을 감소시킵니다. 높은 베타(2)AR 수와 증가된 G(i) 수준을 가진 형질전환 마우스는 정상적인 기저 수축력을 가지지만, ICI 118,551에 대해 유사한 음성 변력 반응을 보입니다. 아데노바이러스를 사용하여 토끼 심근세포에서 인간 베타(2)AR을 과발현시키면 ICI 118,551의 음성 변력 효과가 증강됩니다. 인간, 토끼 및 마우스 심근세포에서 음성 변력 효과는 G(i)를 비활성화하기 위해 백일해 독소로 세포를 처리한 후 차단되며, G(i)alpha(2)의 과발현은 정상 쥐 심근세포에서 효과를 de novo 유도합니다.
생체 내(In vivo)	1주일간의 치료 후, ICI 118,551은 베타 1-수용체 매개 심전기 기계 수축기 단축(QS2I), 수축기 혈압 상승 및 레닌 상승에 영향을 미치지 않지만, 이러한 반응은 8배의 용량 인자에 의해 차단됩니다. ICI 118,551은 베타 2-수용체 매개 이완기 혈압 하락 및 노르아드레날린 상승을 동일하게 차단합니다. ICI 118,551에 의한 베타 2-선택적 차단은 혈압을 낮춥니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14730417/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2894217/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22593095/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2908820/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12034656/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24340001/

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) β2 아드레날린 수용체 길항제

화학 구조

분자량: 313.86

품질 관리

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용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

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