연구용

Naftopidil Adrenergic Receptor 길항제

Name: Naftopidil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2126
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S2126

Naftopidil (KT-611)은 양성 전립선 비대증 치료에 사용되는 α1-adrenergic receptor의 선택적 길항제로, α1a, α1b, α1d에 대한 K_i 값은 각각 3.7 nM, 20 nM, 1.2 nM입니다.

Naftopidil Adrenergic Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 392.49

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품질 관리

배치: 순도: 99.70%

99.70

관련 타겟	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Adrenergic Receptor 억제제	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	392.49	화학식	C₂₄H₂₈N₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	57149-07-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	KT-611			Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 17 mg/mL (43.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 17 mg/mL (43.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	α1D-adrenergic receptor 1.2 nM(Ki) α1A-adrenergic receptor 3.7 nM(Ki) α1B-adrenergic receptor 20 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Naftopidil은 alpha1d-아드레노수용체에 선택적이며, alpha1a 및 alpha1b-아드레노수용체 서브타입보다 각각 약 3배 및 17배 더 높은 친화력을 가집니다. 이 화합물은 안드로겐 감수성 및 비감수성 인간 전립선암 세포주에서 성장 억제 효과를 나타냅니다. PC-3 세포에서 p21(cip1)을 유도하지만 p27(kip1)은 유도하지 않습니다. 이 화학물질은 조사된 모든 악성 중피종 세포에서 세포자멸사를 유도하며, 또 다른 α1-아드레노수용체 차단제인 프라조신에서도 유사한 효과가 나타납니다. 이로 인한 세포 생존율 감소는 GF109203X에 의해 억제되는 반면, 프라조신으로 인한 세포 생존율은 덜 영향을 받습니다. 이 화합물은 알파 1-아드레노수용체 길항제로, 콜라겐 유도 Ca2+ 이동을 농도 의존적으로 억제하며, 최대 억제(22.9%)는 40mM에서 발생합니다. 또한 아드레날린 유도 [Ca2+]i 증가를 농도 의존적으로 억제하며(30mM 독사조신), 혈소판 응집의 유의미한 억제도 발생합니다. 이 화학물질(0.3, 1, 3 μM)은 5-HT 유도 방광 수축을 농도 의존적으로 억제합니다. 5-HT(2A) 및 5-HT(2) 수용체 작용제 유도 방광 수축을 모두 억제합니다. 이 화합물은 인간 5-HT(2A) 및 5-HT(2B) 수용체에 각각 6.55 및 7.82의 pKi 값으로 결합합니다.
생체 내(In vivo)	Naftopidil은 마취견 모델에서 평균 혈압과 비교하여 페닐에프린 유도 전립선 압력 증가를 선택적으로 억제합니다. 이 화합물은 쥐에서 5-HT(2A) 및 5-HT(2B) 수용체 차단을 통해 5-HT 유도 방광 수축을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482758/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23274492/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00967772	Completed	Healthy	Dong-A ST Co. Ltd.	September 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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