연구용

Menadione (Vitamin K3) phosphatase 억제제

제품 번호S1949

지용성 화합물인 Menadione (Vitamin K3)는 Cdc25 phosphatase미토콘드리아 DNA polymerase γ (pol γ)의 억제제로, 영양 보충제로 사용됩니다.
Menadione (Vitamin K3) phosphatase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 172.18

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%
99.88

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HT22 cells Function assay Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as prevention from glutamate-induced oxidative cell death by MTS assay, PD50=0.797 μM
HeLa cell Cytotoxicity assay Cytotoxicity against HeLa cell lines, EC50=3.7 μM
PaCa2 cell Proliferation assay Antiproliferative activity against human pancreatic carcinoma Mia PaCa2 cell line by colorimetric assay, IC50=6.2 μM
HT-29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.69 μM
DU145 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human DU145 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.86 μM
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=12.68 μM
human A2058 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A2058 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 5 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=13.4 μM
SAS cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human SAS cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=14 μM
HaCaT cells Function assay 48 h Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=15.8 μM
HeLa cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=18 μM
CRL2796 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CRL2796 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 4 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=21 μM
HL60 cells Function assay 50 μM Induction of necrosis in intact human HL60 cells assessed as cytosolic LDH release at 50 uM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 172.18 화학식

C11H8O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 58-27-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC 4170 Smiles CC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2C1=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 34 mg/mL (197.46 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Cdc25 phosphatase
DNA polymerase γ
시험관 내(In vitro)

Menadione (Vitamin K3)는 정상 췌장 선방 세포에서 미토콘드리아 Ca(2+) 흡수를 방지하여 Ca(2+)가 세포 전체로 빠르게 확산되도록 합니다. 이로 인한 미토콘드리아 탈분극은 투과성 전환 구멍의 유도에 의해 발생합니다. 비독성 농도에서 이 화합물은 RALA255-10G 쥐 간세포주에서 세포외 신호 조절 키나아제 (ERK) 및 c-Jun N-말단 키나아제 (JNK)의 짧은 활성화를 유발합니다. 이 화합물은 다제내성 및 모체 백혈병 세포주에 대해 각각 IC50 값 13.5 mM 및 18 mM로 동등하게 효능이 있습니다. 이 화합물은 3가지 인간 암세포주에서 방사성 티미딘, 유리딘 및 아미노산이 DNA, RNA 및 단백질로 각각 통합되는 것을 억제합니다. 1-20 mM에서 AR4-2J 세포의 세포 증식을 용량 및 시간 의존적으로 억제합니다. 100 mM 농도는 빠른 세포 사멸을 유발합니다. 이 수준 (100 mM)은 전기영동에서 괴사를 나타내는 DNA 스미어를 유도하는 반면, 더 낮은 농도 (10-20 mM)는 세포자멸사를 나타내는 DNA 사다리를 유도합니다. 1-20 mM 농도는 야생형 P53을 유도하는 반면, 100 mM은 야생형 P53에 미미한 영향을 미칩니다. 이 화합물로 처리하면 Jurkat T 세포의 미토콘드리아 기능에 분명히 영향을 미쳐 내부 막관통 전위 (DeltaPsi(m))의 붕괴 및 내부 막 질량의 감소를 유도하며, 이는 N-아세틸시스테인에 의해 완전히 역전될 수 있습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9378363/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11726226/
  • [6] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0045206896910524
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24520419/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot p-JNK / JNK / p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK Cyclin B1 / CDK1 / CDC25C c-Fos / HO-1
S1949-WB1
20578144

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01094444 Completed
Folliculitis
Per Pfeiffer|Odense University Hospital
May 2010 Phase 2
NCT00656786 Completed
EGFR Inhibitor-associated Rash
Spectrum Pharmaceuticals Inc
April 3 2008 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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