연구용
제품 번호S1949
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HT22 cells | Function assay | Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as prevention from glutamate-induced oxidative cell death by MTS assay, PD50=0.797 μM | ||||
| HeLa cell | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against HeLa cell lines, EC50=3.7 μM | ||||
| PaCa2 cell | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human pancreatic carcinoma Mia PaCa2 cell line by colorimetric assay, IC50=6.2 μM | ||||
| HT-29 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.69 μM | |||
| DU145 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human DU145 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.86 μM | |||
| MDA-MB-231 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=12.68 μM | |||
| human A2058 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human A2058 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 5 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=13.4 μM | ||||
| SAS cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human SAS cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=14 μM | |||
| HaCaT cells | Function assay | 48 h | Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=15.8 μM | |||
| HeLa cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=18 μM | |||
| CRL2796 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human CRL2796 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 4 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=21 μM | ||||
| HL60 cells | Function assay | 50 μM | Induction of necrosis in intact human HL60 cells assessed as cytosolic LDH release at 50 uM | |||
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| 분자량 | 172.18 | 화학식 | C11H8O2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 58-27-5 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | NSC 4170 | Smiles | CC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2C1=O | ||
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In vitro |
DMSO
: 34 mg/mL
(197.46 mM)
Ethanol : 34 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Cdc25 phosphatase
DNA polymerase γ
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Menadione (Vitamin K3)는 정상 췌장 선방 세포에서 미토콘드리아 Ca(2+) 흡수를 방지하여 Ca(2+)가 세포 전체로 빠르게 확산되도록 합니다. 이로 인한 미토콘드리아 탈분극은 투과성 전환 구멍의 유도에 의해 발생합니다. 비독성 농도에서 이 화합물은 RALA255-10G 쥐 간세포주에서 세포외 신호 조절 키나아제 (ERK) 및 c-Jun N-말단 키나아제 (JNK)의 짧은 활성화를 유발합니다. 이 화합물은 다제내성 및 모체 백혈병 세포주에 대해 각각 IC50 값 13.5 mM 및 18 mM로 동등하게 효능이 있습니다. 이 화합물은 3가지 인간 암세포주에서 방사성 티미딘, 유리딘 및 아미노산이 DNA, RNA 및 단백질로 각각 통합되는 것을 억제합니다. 1-20 mM에서 AR4-2J 세포의 세포 증식을 용량 및 시간 의존적으로 억제합니다. 100 mM 농도는 빠른 세포 사멸을 유발합니다. 이 수준 (100 mM)은 전기영동에서 괴사를 나타내는 DNA 스미어를 유도하는 반면, 더 낮은 농도 (10-20 mM)는 세포자멸사를 나타내는 DNA 사다리를 유도합니다. 1-20 mM 농도는 야생형 P53을 유도하는 반면, 100 mM은 야생형 P53에 미미한 영향을 미칩니다. 이 화합물로 처리하면 Jurkat T 세포의 미토콘드리아 기능에 분명히 영향을 미쳐 내부 막관통 전위 (DeltaPsi(m))의 붕괴 및 내부 막 질량의 감소를 유도하며, 이는 N-아세틸시스테인에 의해 완전히 역전될 수 있습니다. |
참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-JNK / JNK / p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK Cyclin B1 / CDK1 / CDC25C c-Fos / HO-1 |
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20578144 |
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01094444 | Completed | Folliculitis |
Per Pfeiffer|Odense University Hospital |
May 2010 | Phase 2 |
| NCT00656786 | Completed | EGFR Inhibitor-associated Rash |
Spectrum Pharmaceuticals Inc |
April 3 2008 | Phase 1 |