연구용
제품 번호S1613
| 분자량 | 495.53 | 화학식 | C25H32F3N3O4 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 160970-54-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | KAD 3213, KMD 3213 | Smiles | CC(CC1=CC2=C(C(=C1)C(=O)N)N(CC2)CCCO)NCCOC3=CC=CC=C3OCC(F)(F)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 99 mg/mL
(199.78 mM)
Ethanol : 99 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
α1-adrenergic receptor
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| 시험관 내(In vitro) |
Silodosin은 탐스로신 염산염, 나프토피딜 또는 프라조신 염산염보다 알파(1A)-AR 아형에 대해 더 높은 선택성을 보입니다 (친화도는 탐스로신 염산염이 가장 높고, 이어서 이 화합물, 프라조신 염산염, 나프토피딜 순입니다). 이 화합물과 타달라필은 쥐의 사람 및 쥐 분리 전립선에서 신경 매개 수축에 대한 시너지 억제 효과를 나타냅니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Silodosin은 토끼 하부 요로 조직 (전립선, 요도 및 방광 삼각 포함, pA(2) 또는 pKb 값은 각각 9.60, 8.71 및 9.35)에서 노르아드레날린 유도 수축을 강력하게 길항합니다. 이 화합물은 쥐에게 경구 투여 후 12시간, 18시간, 24시간에 페닐레프린 유도 요도내압 증가를 유의하게 억제합니다 (차량 처리군 대비). Silodosin (0.1-0.3 mg/kg) 또는 프라조신 (0.03-0.1 mg/kg)은 폐색 유도 요관내압 증가를 각각 21-37% 또는 18-40% 감소시킵니다. 이 화학물질은 쥐 및 사람 분리 요관의 수축을 억제하며, 쥐 폐색 요관의 압력 부하를 완화하는 데 우수한 생체 내 기능적 선택성을 가집니다. Silodosin (0.3-300 mg/kg)은 양성 전립선 비대증을 가진 젊은 개와 나이 든 개 모두에서 하복신경 자극 유도 요도내압 증가를 용량 의존적으로 억제합니다 (유의미한 저혈압 효과 없음).
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01757769 | Completed | Benign Prostatic Hyperplasia |
RECORDATI GROUP |
May 2011 | Phase 4 |