Name: AS-252424
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2671
Rating: 5 (21 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%

99.88

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
mouse Raw264 macrophage	Function assay	Inhibition of C5a-mediated PKB/Akt phosphorylation in mouse Raw264 macrophage, IC50=0.23 μM
THP1 cells	Function assay	Inhibition of MCP1-induced PKB/Akt phosphorylation in THP1 cells, IC50=0.4 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	305.28	화학식	C₁₄H₈FNO₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	900515-16-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1F)O)C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)NC(=O)S3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 61 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 61 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 41%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (16.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 410 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Casein Kinase 2 (Cell-free assay) 20 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 33 nM PI3Kα (Cell-free assay) 935 nM
시험관 내(In vitro)	AS-252424는 33nM의 IC50을 가진 선택적인 ATP 경쟁적 PI3Kγ 억제제인 푸란-2-일메틸렌 티아졸리딘디온입니다. 이 화합물은 935nM의 IC50으로 PI3Kα에 대한 효능이 감소합니다. 80가지 다른 Ser/Thr 및 Tyr 키나제를 스크리닝했을 때, 이 화학 물질은 CK2를 제외하고 10μM에서 어떠한 키나제에 대해서도 유의미한 억제를 보이지 않습니다. 이는 C5a 매개 PKB/Akt 인산화를 미세몰 또는 낮은 미세몰 IC50 값으로 농도 의존적으로 억제합니다. 이 억제제는 야생형 일차 단핵구에서 MCP-1 매개 화학주성을 52μM의 IC50 값으로 농도 의존적으로 억제하며, 단핵구 세포주 THP-1에서도 53μM의 IC50 값으로 억제합니다. 세포 계측으로 평가했을 때, 췌장암 세포주 HPAF 및 Capan1에서 증식을 특이적으로 차단합니다. 최근 연구에 따르면 이 화합물 100nM은 HL-1 심근세포에서 [Ca²⁺]i, I_Ca 및 Ca²⁺ 전이를 유의미하게 감소시킵니다.
키나아제 분석	시험관 내 PI3Kγ 키나제 분석
키나아제 분석	인간 PI3Kγ (100 ng)는 키나제 완충액 (10 mM MgCl₂, 1 mM β-글리세로포스페이트, 1 mM DTT, 0.1 mM Na₃VO₄, 0.1% Na 콜레이트 및 15 M ATP/100 nCi γ[³³]ATP, 최종 농도)과 18 M PtdIns 및 250 M PtdSer (최종 농도)을 함유한 지질 소포와 함께 AS-252424 또는 DMSO 존재 하에 실온에서 배양됩니다. 키나제 반응은 네오마이신 코팅 섬광 근접 분석(SPA) 비드 250 g을 첨가하여 중단하고 진행됩니다.
생체 내(In vivo)	AS-252424를 10mg/kg 경구 투여하면 호중구 모집이 중간 정도로 감소(35%)하며, 이는 PI3Kγ 결핍 마우스에서 관찰된 결과와 거의 일치합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16789742/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20876794/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715995/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AS-252424 PI3K 억제제

화학 구조

분자량: 305.28