연구용

Farudodstat Dehydrogenase 억제제

Name: Farudodstat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9721
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S9721

Farudodstat(LAS 186323, ASLAN003)는 인간 DHODH 효소 활성에 대해 IC50이 35nM인 강력하고 경구 활성 DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) 억제제입니다. ASLAN003은 AP-1 전사 인자 활성화를 통해 단백질 합성을 손상시키고 급성 골수성 백혈병(AML) 세포에서 분화 및 Apoptosis related 전사 프로그램을 유도합니다.

Farudodstat Dehydrogenase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 356.32

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품질 관리

배치: S972101 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.9%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.9

관련 타겟	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 Dehydrogenase 억제제	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	356.32	화학식	C₁₉H₁₄F₂N₂O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1035688-66-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LAS 186323,ASLAN003			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(NC3=NC=CC=C3C(O)=O)C(=C2)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 71 mg/mL (199.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.88mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.5mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	AP-1 AP-1 human DHODH (Cell-free assay) 35 nM
시험관 내(In vitro)	ASLAN003은 고도로 강력한 디히드로오로테이트 탈수소효소 억제제로, 화학내성 세포를 포함한 AML 세포주 및 원발성 AML 아세포의 분화를 유도하며 세포 증식 및 생존력을 감소시킵니다. Apoptosis related 경로는 ASLAN003에 의해 촉발되며, 이 약물은 또한 단백질 합성을 유의하게 억제하고 AP-1 전사를 활성화하여 분화를 촉진하는 능력에 기여합니다.
생체 내(In vivo)	ASLAN003은 AML 이종이식 마우스 및 AML 환자 유래 이종이식 모델에서 백혈병 부담을 실질적으로 줄이고 생존을 연장합니다. ASLAN003은 정상 조혈 세포에 명백한 영향을 미치지 않으며, 장기간 투여 후에도 마우스에서 우수한 안전성 프로파일을 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33054053/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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