연구용

AZ32 ATM/ATR 억제제

Name: AZ32
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8729
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8729

AZ32는 ATM 키나아제의 특이적 억제제로, ATM 효소에 대한 IC50 값 <0.0062 μM으로 마우스에서 우수한 BBB 투과력을 가집니다. ATR에 대해 적절한 선택성을 보이며 높은 세포 투과성도 가지고 있습니다.

화학 구조

분자량: 328.37

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품질 관리

배치: S872901 DMSO]66 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.82%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.82

관련 타겟	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 ATM/ATR 억제제	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	328.37	화학식	C₂₀H₁₆N₄O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2288709-96-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C3C=NC(=C[N]23)C4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (200.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.300mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.330mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ATM (Cell-free assay) <0.0062 μM
시험관 내(In vitro)	AZ32는 DNA 손상 반응(DDR)을 차단하고 시험관 내에서 GBM 세포를 방사선에 민감하게 만듭니다. 이 화합물은 세포 내 ATM에 대해 중간 정도의 효능(IC50 = 0.31 μM)을 보이고 ATR에 대해 적절한 선택성을 가지며, 높은 세포 투과성도 가지고 있습니다.
생체 내(In vivo)	혈뇌 장벽(BBB) 투과력이 향상된 AZ32는 AZ31에 비해 동계 및 인간 정위 마우스 교모세포종 모델에서 방사선 감작제로 생체 내에서 매우 효율적이었습니다. 이 화합물은 교모세포종을 방사선에 민감하게 만들고 정위 마우스 모델에서 생존율을 향상시키는 것으로 입증된 최초의 경구 생체 이용률을 가진 ATMi입니다. 마우스에 이 화학 물질(200 mg/kg)을 단회 경구 투여한 후, 자유 뇌 농도는 약 22시간 동안 세포 IC50을 초과했습니다. AZ31에 비해 BBB 투과력이 8.7배 향상되었고 뇌 커버리지도 개선되었지만, ATM 선택성은 감소했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29769307/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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