연구용

AZD8835 PI3K 억제제

Name: AZD8835
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7966
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S7966

AZD8835는 PI3Kα 및 PI3Kδ의 새로운 혼합 억제제로, 각각 6.2 nM 및 5.7 nM의 IC50을 가지며, PI3Kβ (IC50=431 nM) 및 PI3Kγ (IC50=90 nM)에 대한 선택성도 있습니다.

화학 구조

분자량: 469.54

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품질 관리

배치: S796601 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.01%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.01

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	469.54	화학식	C₂₂H₃₁N₉O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1620576-64-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCN1C(=NC(=N1)C2CCN(CC2)C(=O)CCO)C3=CN=C(C(=N3)C4=NN=C(O4)C(C)(C)C)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 93 mg/mL (198.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-based assay) 5.7 nM PI3Kα (Cell-free assay) 6.2 nM PI3Kγ (Cell-based assay) 90 nM PI3Kβ (Cell-based assay) 431 nM
시험관 내(In vitro)	AZD8835는 PI3Kα(야생형, E545K 및 H1047R 돌연변이) 및 PI3Kδ의 강력한 억제제로, PI3Kβ, PI3Kγ에 대한 우수한 선택성과 전반적인 우수한 키나아제 선택성을 가집니다. 이 화합물은 PI3Kα 억제에 민감한 세포(PIK3CA 돌연변이 인간 유방관암종 BT474 세포주에서 IC50=0.057 μM) 및 PI3Kδ 억제에 민감한 세포(JeKo-1 B 세포주에서 IC50=0.049 μM)에서 p-Akt의 강력한 억제제이지만, PI3Kβ 억제에 민감한 세포(PTEN 결핍 유방선암 MDA-MB-468 세포주에서 IC50=3.5 μM) 또는 PI3Kγ 억제에 민감한 세포(단핵구 RAW264 세포주에서 IC50=0.53 μM)에서는 그렇지 않습니다.
생체 내(In vivo)	AZD8835는 지속적으로 투여했을 때 해당 유방암 이종이식 모델에서 항종양 효능을 가지며, 높은 대사 안정성과 경구 투여에 적합한 물리적 특성을 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26839307/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26475521/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02260661	Completed	Advanced Solid Malignancies\|Breast Cancer - ER+ HER2 -\|Breast Cancer - ER+ HER2- PIK3CA Gene Mutation	AstraZeneca	November 2014	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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