연구용

Azoramide PERK 조절자

Name: Azoramide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8304
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S8304

Azoramide는 미접힘 단백질 반응(UPR)의 저분자 조절자입니다. ER 단백질 접힘 능력을 향상시키고 ER 샤페론 능력을 활성화하여 ER 스트레스로부터 세포를 보호합니다.

화학 구조

분자량: 308.83

바로가기

품질 관리

배치: S830401 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.59%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.59

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 PERK 억제제	GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal ISRIB (trans-isomer) Sal003 BTdCPU CCT020312 MK-28 AMG PERK 44

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	308.83	화학식	C₁₅H₁₇ClN₂OS	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	932986-18-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCC(=O)NCCC1=CSC(=N1)C2=CC=C(C=C2)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 61 mg/mL (197.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.050mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	UPR
시험관 내(In vitro)	Azoramide는 세포독성 및 Apoptosis를 유도하지 않으면서 샤페론 발현을 증가시키고 단백질 합성을 감소시키는 보호 효과를 가질 수 있습니다. 이 화합물은 샤페론 능력을 완전히 증가시키기 위해 UPR의 손상되지 않은 IRE1 및 PERK 가지의 존재를 필요로 할 수 있습니다. ER 접힘을 급성으로 촉진할 뿐만 아니라 ER 샤페론 능력을 만성적으로 활성화하여 ER 항상성을 촉진하는 이중 특성을 가진 화합물로 밝혀졌습니다. 이 치료법은 화학적으로 유도된 ER 스트레스 조건으로부터 세포를 강력하게 보호합니다. 이 화학물질은 대사성 ER 스트레스 동안 베타 세포 기능과 생존을 보존합니다. 전처리는 초기 작용의 일부로서 ER 기능을 손상시키지 않습니다. 이 치료법은 SERCA 발현 증가로 이어져 ER 내 Ca+2의 보유를 향상시킵니다. UPR 경로와 상호작용하여 ER 스트레스 해결을 촉진하고 ER 기능을 개선합니다.
생체 내(In vivo)	Azoramide는 유전적 비만 및 식이 유도 비만 마우스에서 포도당 항상성을 개선합니다. 놀랍게도, 이 화합물 치료는 여러 전임상 모델에서 비만 마우스의 인슐린 민감도와 포도당 내성 및 베타 세포 기능을 유의하게 개선합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084805/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):