연구용

ISRIB (trans-isomer) PERK 억제제

Name: ISRIB (trans-isomer)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7400
Rating: 5 (8 reviews)

제품 번호S7400

ISRIB (trans-isomer)는 5 nM의 IC50를 가지는 강력하고 선택적인 PERK 억제제이며, 스트레스 없는 세포에서 번역, 전사 또는 mRNA 안정성에 전반적인 영향을 미치지 않습니다.

ISRIB (trans-isomer) PERK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 451.34

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%

99.87

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 PERK 억제제	GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal Azoramide Sal003 BTdCPU CCT020312 MK-28 AMG PERK 44

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	451.34	화학식	C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1597403-47-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC(CCC1NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)Cl)NC(=O)COC3=CC=C(C=C3)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 5 mg/mL (11.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (8.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.100mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PERK (Cell-free assay) 5 nM
시험관 내(In vitro)	ISRIB (trans-isomer)는 내인성 ATF4 생산을 차단하지만, XBP1 mRNA 스플라이싱 및 XBP1s 생산은 지속되었습니다. 이는 UPR의 PERK 분기를 통한 신호 전달을 차단하여 세포가 ER 항상성을 재확립하는 것을 방지하고, ER 스트레스를 받는 세포의 생존력을 감소시킵니다.
키나아제 분석	고함량 현미경 기반 2차 스크리닝
키나아제 분석	ATF4-dGFP-IRES-Cherry 리포터를 발현하는 U2OS 세포를 96웰 플레이트에 시딩하고, ISRIB (trans-isomer)를 포함한 100 nM Thapsigargin 및 10 μM의 선별된 화합물로 8시간 동안 처리합니다. 세포는 Hoechst 33258로 염색하고 자동 현미경을 사용하여 시각화합니다. 데이터 획득 및 이미지 분석은 INCell Developer Toolbox Software, 버전 1.9로 수행됩니다. ATF4-dGFP 리포터의 유도를 차단하고, IRES 하류의 mCherry 축적을 차단하지 않으며, 핵 수 계산으로 측정된 세포 수에 의해 비독성으로 판단된 화합물은 추가 분석을 위해 재구매됩니다.
생체 내(In vivo)	ISRIB (trans-isomer)는 약동학적 프로파일링 실험에서 유리한 특성과 생체 내에서 우수한 생체 이용률을 보입니다. 이 화합물(0.25 mg/kg i.p.)은 공간 및 공포 관련 학습을 향상시켜 생쥐의 장기 기억력을 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741617/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	PERK / XBP1s / ATF4		23741617

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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