Name: Copanlisib (BAY 80-6946)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2802
Rating: 5 (58 reviews)

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Anetumab ravtansine

The combination of this compound and Anetumab ravtansine shows an increase in apoptosis in the OVCAR-3 and OVCAR-8 cell lines.

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
Huh7	Growth inhibiton assay	100 nM		Copanlisib dose-dependently inhibited cell growth in vitro. IC50=47.9 nM.	30962952
HepG2	Growth inhibiton assay	100 nM		Copanlisib dose-dependently inhibited cell growth in vitro. IC50=31.6 nM.	30962952
Hep3B	Growth inhibiton assay			IC50=72.4 nM	30962952
PLCPRF5	Growth inhibiton assay			IC50=283 nM	30962952
Chang	Growth inhibiton assay			IC50=442 nM	30962952
JVM-3	Function assay		48 h	inhibits metabolic activity with an IC50 of 2 μM in the XTT assay	25912635
BT-474	Function assay	50 nM	0.5, 2, 4, 8, 24 h	rapidly inhibits the phosphorylation of AKT (S473, T308) as well as its direct substrates PRAS40 (T246) and GSK3β (S9), and inhibition was sustained for up to 24 hours	24436048
SK-BR-3	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
UACC-893	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
HCC-1954	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
MDA-MB-453	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
MDA-MB-361	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
BT-20	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
MCF-7	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
T-47D	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
HCC1806	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
NCI-H292	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
NCI-H1650	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
CCRF-SB	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
U937	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
SU-DHL-4	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
SU-DHL-5	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
HCT116	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
A549 cells	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
SK-MEL-30	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
SK-MEL-2 cells	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
NCI-H1703	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
NCI-H661	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
PC9	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh18 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	480.52	화학식	C₂₃H₂₈N₈O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1032568-63-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BAY 80-6946			Smiles	COC1=C(C=CC2=C3NCCN3C(=NC(=O)C4=CN=C(N=C4)N)N=C21)OCCCN5CCOCC5

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

5%TFA : 8 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

5%TFA : 3.78 mg/mL

Ethanol : 0.01 mg/mL

DMSO : 0.002 mg/mL (0.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kα (Cell-free assay) 0.5 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 0.7 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 3.7 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 6.4 nM
시험관 내(In vitro)	In both KPL4 cells and LPA-stimulated PC3 cells, BAY 80-6946 reduces pAKT levels. In a subset of human cancer cell lines with PIK3CA mutations and/or overexpression of HER2, BAY 80-6946 shows antiproliferative activity and induces apoptosis. [1] The combination of HER2-targeted therapies and BAY 80-6946 inhibits growth more effectively than either therapy used alone, and can restore sensitivity to trastuzumab and lapatinib in cells. [2]
키나아제 분석	생화학적 지질 인산화효소 분석
키나아제 분석	PI3Kα, PI3Kβ 및 PI3Kγ 활성에 대한 BAY 80-6946의 효과는 2 µg/well의 PI와 포스파티딜세린(PS)(1:1 몰비)으로 코팅된 384-웰 MaxiSorp® 플레이트에서 포스파티딜이노시톨(PI)로의 ³³P 혼입 억제를 측정하여 평가합니다. 각 PI3K 동형 단백질 분석에서는 His-태그가 부착된 N-말단 절단 p110α 또는 p110β 단백질 7.5 ng 또는 정제된 인간 p110γ 단백질 25 ng이 포함된 반응 완충액(50 mM MOPSO, pH 7.0, 100 mM NaCl, 4 mM MgCl₂, 0.1% BSA) 9 µL를 사용합니다. 20 µCi/mL [³³P]-ATP를 포함하는 40-µM ATP 용액 5 µL를 첨가하여 반응을 시작합니다. 실온에서 2시간 배양한 후, 25-mM EDTA 용액 5 µL를 첨가하여 반응을 종료합니다. 플레이트를 세척하고 Ultima Gold™ 신틸레이션 칵테일(25 µL)을 첨가합니다. 고정된 PI 기질에 혼입된 방사능은 BetaPlate 액체 신틸레이션 계수기를 사용하여 측정합니다.
생체 내(In vivo)	In rat KPL4 or HCT116 tumor xenograft model, BAY 80-6946 (6 mg/kg, i.v.) induces 100% complete tumor regression. In nude mice with Lu7860 erlotinib-resistant, patient-derived NSCLC and MAXF1398 patient-derived luminal breast tumor models, BAY 80-6946 (14 mg/kg, i.v.) also causes tumor growth inhibition. [1]
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24170767/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25528022/

적용 분야 (Applications)

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-FoxO4(T28) / p-S6(S235/236) / p-4E-BP1(S65) / p-4E-BP1(T37/46) / p-HER3(Y1197) / HER3 / p-IGF1Rβ/ IGF1R / p-HER2 / p-EGFR / p-STAT3 / p-ERK p-AKT / AKT / p-PRAS40(T246) / p-GSK3β(S9) / cleaved caspase-3 / cleaved caspase-7 / PI3K-p85		24436048
Growth inhibition assay	Cell viability		24436048

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05082025	Active not recruiting	Endometrial Cancer\|Ovarian Cancer	M.D. Anderson Cancer Center\|Bayer	September 27 2022	Phase 2
NCT05217914	Active not recruiting	Relapsed or Refractory Indolent Non-Hodgkin Lymphoma	Bayer	July 1 2022	--
NCT04939272	Suspended	Recurrent Mantle Cell Lymphoma\|Refractory Mantle Cell Lymphoma	City of Hope Medical Center\|National Cancer Institute (NCI)	June 29 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04572763	Active not recruiting	Diffuse Large B Cell Lymphoma\|Relapsed Diffuse Large B-Cell Lymphoma\|Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma	Dana-Farber Cancer Institute\|AbbVie\|Bayer	September 8 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04803123	Terminated	Leukemia Acute Lymphocytic	Dorothy Sipkins MD PhD\|Bayer\|Duke University	June 21 2021	Early Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Copanlisib (BAY 80-6946) PI3K inhibitor

화학 구조

분자량: 480.52

품질 관리 (Quality Control)

함께 자주 사용되는 제품 Copanlisib (BAY 80-6946)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

적용 분야 (Applications)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

Copanlisib (BAY 80-6946) PI3K inhibitor

화학 구조

분자량: 480.52

품질 관리 (Quality Control)

함께 자주 사용되는 제품 Copanlisib (BAY 80-6946)

세포 배양, 처리 및 작업 농도 (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

적용 분야 (Applications)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)