연구용

BMS-986020 LPA Receptor 길항제

Name: BMS-986020
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3572
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S3572

BMS-986020 (AM152, AP-3152 유리산)은 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1)의 강력하고 선택적인 길항제입니다. 이 화합물은 BSEP, MRP4 및 MDR3에 대해 각각 4.8 μM, 6.2 μM 및 7.5 μM의 IC50으로 담즙산 및 인지질 수송체를 억제합니다. 이는 특발성 폐섬유증 (IPF) 치료제로의 잠재력을 가지고 있습니다.

BMS-986020 LPA Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 482.53

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품질 관리

배치: 순도: 99.54%

99.54

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 LPA Receptor 억제제	Ki16425 Ki16198 ONO-7300243 AM 095 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	482.53	화학식	C₂₉H₂₆N₂O₅	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1257213-50-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AM152, AP-3152 free acid			Smiles	CC(OC(=O)NC1=C(ON=C1C)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C4(CC4)C(O)=O)C5=CC=CC=C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 97 mg/mL (201.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (201.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.400mg/ml (4.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 BSEP (Cell-free assay) 4.8 μM MRP4 (Cell-free assay) 6.2 μM MDR3 (Cell-free assay) 7.5 μM
시험관 내(In vitro)	BMS-986020은 선택적이고 강력한 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 억제제로, Scar-in-a-Jar 시험관 내 모델에서 LPA1 유발 섬유 발생을 억제합니다
참조	[1] https://erj.ersjournals.com/content/50/suppl_61/PA1038 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35303880/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02101125	Completed	Immunosuppression For Disease	Bristol-Myers Squibb	March 2014	Phase 1
NCT02068053	Completed	Immunosuppression For Disease	Bristol-Myers Squibb	March 2014	Phase 1
NCT02017730	Completed	Immunology	Bristol-Myers Squibb	January 2014	Phase 1
NCT01766817	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Bristol-Myers Squibb	January 31 2013	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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