Home GPCR & G Protein LPA Receptor 길항제 Ki16425

연구용

Ki16425 LPA Receptor 길항제

제품 번호S1315

Ki16425는 RH7777 세포주에서 LPA1, LPA2 및 LPA3에 대한 경쟁적이고 강력하며 가역적인 길항제로, 각각 0.34 μM, 6.5 μM 및 0.93 μM의 Ki를 가지며, LPA4, LPA5, LPA6에서는 활성을 보이지 않습니다.
Ki16425 LPA Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 474.96

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품질 관리

배치: 순도: 99.03%
99.03

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
chem1 cells Function assay Antagonist activity at LPA1 expressed in human chem1 cells assessed as effect on intracellular calcium mobilization by FLIPR assay, IC50=0.046μM 20056548
RH7777 Function assay Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 3 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.148μM 16033271
stellate cells Function assay Antagonist activity at LPA1 receptor in rat hepatic stellate cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.16μM 17467986
RH7777 Function assay Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA3 receptor, IC50=0.301μM 16033271
RH7777 Function assay Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 1 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.425μM 16033271
CHOK1 Function assay Antagonist activity at human recombinant LPA1 receptor expressed in CHOK1 cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.51μM 17467986
RH7777 Function assay Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA1 receptor, IC50=0.762μM 16033271
PC-3 Function assay Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor in PC-3 cells, Ki=1.74μM 16033271
PC-3 Function assay Inhibition of LPA-induced calcium transients in PC-3 cells, IC50=3.384μM 16033271
HEK293 Function assay 60 mins Antagonist activity at human LPA2 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins 22658556
HEK293 Function assay 60 mins Antagonist activity at human LPA1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins 22658556
PC3 Function assay Antagonist activity at LPA receptor in human PC3 cells assessed as inhibition of LPA-induced cell migration 22658556
CHO Function assay Competitive antagonist activity at human LPA1 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting 22180836
CHO Function assay Competitive antagonist activity at N-terminal 3XHA-tagged human LPA3 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting 22180836
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 474.96 화학식

C23H23ClN2O5S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 355025-24-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Debio 0719 Smiles CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 94 mg/mL (197.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
LPA1
(RH7777 cells)
0.34 μM(Ki)
LPA3
(RH7777 cells)
0.93 μM(Ki)
LPA2
(RH7777 cells)
6.5 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)
Kil6425는 LPA1 및 LPA3 매개 반응을 우선적으로 억제하지만 LPA2에는 보통 정도의 효과만 있습니다. 이 화합물은 THP-1 세포, 3T3 섬유아세포 및 A431 세포에서 LPA 유도 Ca(2+) 반응을 억제하지만, PC-12 세포 및 HL-60 세포에서는 미미한 효과만 나타내는데, 이는 특정 LPA 수용체가 LPA에 대한 단기 반응에 관여하는 것을 평가하는 데 유용한 도구임을 의미합니다. 이는 Swiss 3T3 섬유아세포에서 LPA에 의해 유도되는 장기 DNA 합성 및 세포 이동을 억제합니다. 이 화학 물질은 LPA 유도 p42/p44 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK) 활성화를 감소시키면서 자체적으로 p42/p44 MAPK의 약한 자극제로 작용하며, 이는 프로테인 작용제의 전형적인 특성입니다. 또한 NGF 유도 p42/p44 MAPK 자극을 유의하게 감소시키고 PC-12 세포에서 NGF 자극 신경돌기 성장을 억제합니다. 이는 활액에 의해 유도되는 COX-2 단백질 발현을 현저히 억제합니다. LPA에 의한 COX-2 발현에 대한 IL-1 작용의 증진 또한 이 화합물에 의해 억제됩니다.
생체 내(In vivo)
Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.)는 리소포스파티드산 주사 30분 전(90분 전이 아님)에 투여했을 때 LPA 유도 신경병증성 통증 유사 행동을 완전히 차단하며, 이는 이 화합물이 단기 작용 억제제임을 시사합니다. 이 화학 물질은 또한 신경 손상 유도된 등쪽 신경절의 Caα2δ-1 상향 조절과 척수 등쪽 뿔의 SP 면역반응성 감소를 억제합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19222705/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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