연구용

AM 095 LPA Receptor e 

제품 번호S6633

AM095는 재조합 인간 및 마우스 LPA1에 대해 각각 0.98 및 0.73 M의 IC50 값을 갖는 LPA type 1 receptor의 길항제입니다.
AM 095 LPA Receptor 

e

 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 456.49

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품질 관리

배치: 순도: 99.83%
99.83

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 456.49 화학식

C27H24N2O5

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1228690-36-5 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)CC(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 91 mg/mL (199.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
LPA1 receptor
시험관 내(In vitro)

AM095는 재조합 인간 또는 마우스 LPA1을 과발현하는 차이니스 햄스터 난소(CHO) 세포막에 대한 GTP S 결합을 각각 0.98 및 0.73 M의 IC50 값으로 억제하며 LPA1 효능을 나타내지 않아 강력한 LPA1 수용체 길항제입니다. 기능적 분석에서 AM095는 마우스 LPA1을 과발현하는 CHO 세포(IC50=778 nM)와 인간 A2058 흑색종 세포(IC50=233 nM)의 LPA 유도 화학주성을 억제했습니다.

생체 내(In vivo)

AM095는 높은 경구 생체 이용률과 중간 정도의 반감기를 가지며, 경구 및 정맥 투여 후 쥐와 개에서 시험된 용량에서 잘 견뎌냈습니다. 이 약물은 LPA로 자극된 히스타민 방출을 용량 의존적으로 감소시켰고, 블레오마이신 유발 콜라겐, 단백질, 기관지폐포 세척액 내 염증 세포 침윤 증가를 완화했으며, 마우스 일측성 요관 폐색 모델에서 신장 섬유증을 감소시켰습니다. 항섬유화 활성에도 불구하고, AM095는 쥐의 절개 및 절제 상처 후 정상적인 상처 치유에는 영향을 미치지 않았습니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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