연구용

Ki16198 LPA Receptor 작용제

Name: Ki16198
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2906
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S2906

Ki16198은 Ki16425의 메틸 에스터이며, LPA 길항제로서 LPA1- 및 LPA3-유도 이노시톨 인산 생산을 각각 0.34 μM 및 0.93 μM의 K_i로 억제하며, LPA2에 대해서는 약한 억제를 보이고 LPA4, LPA5, LPA6에서는 활성이 없습니다.

Ki16198 LPA Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 488.98

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품질 관리

배치: 순도: 99.65%

99.65

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 LPA Receptor 억제제	Ki16425 ONO-7300243 AM 095 BMS-986020 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	488.98	화학식	C₂₄H₂₅ClN₂O₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	355025-13-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 98 mg/mL (200.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (200.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 0.34 μM(Ki) LPA3 0.93 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Ki16198 또는 Ki16425는 LPA1- 및 LPA3-매개 반응을 유사한 효능으로 실질적으로 억제하며, LPA2에 대해서는 낮은 효능을 보이고 LPA4, LPA5 및 LPA6에 대해서는 활성이 없습니다. 이 화합물(10 μM)은 YAPC-PD 암세포주에서 LPA에 대한 이동 및 침윤 반응을 Ki16425와 유사한 효능으로 억제하는 데에도 효과적입니다. 이것은(10 μM) YAPC-PD 세포에서 LPA 유도 proMMP-9 단백질 및 mRNA 발현을 억제합니다. 이 화학물질(1 μM)은 lpa1Δ-1 및 lpa1Δ+-1 세포의 증식을 약 70% 억제합니다.
키나아제 분석	이노시톨인산 반응
키나아제 분석	LPA1, LPA2, LPA3, LPA4 또는 LPA5를 발현하는 RH7777 세포는 성장 배지에서 콜라겐 코팅된 12웰 접시에 배양한 다음, 배지를 2 μCi/mL [³H]이노시톨 및 0.1% (w/v) BSA (분획 V)를 함유하는 TCM199로 변경합니다. 24시간 후, 세포는 20 mM Hepes (pH 7.4), 134 mM NaCl, 4.7 mM KCl, 1.2 mM KH2PO4, 1.2 mM MgSO₄, 2 mM CaCl₂, 2.5 mM NaHCO₃, 5 mM 포도당 및 0.1% (w/v) BSA로 구성된 HEPES 완충 배지로 세 번 세척하고, 최종 부피 0.5 mL의 동일한 배지에서 10 mM LiCl 존재하에 1 μM LPA 유무에 관계없이 Ki16425 또는 Ki16198의 표시된 농도로 30분 동안 배양합니다. 반응은 1 N HCl (0.1 mL)을 첨가하고 세포를 동결하여 종료됩니다. 해동된 세포의 상층액(0.5 mL의 산 추출물)은 [³H]이노시톨 인산 분획을 분리하는 데 사용됩니다. 결과는 세포 이노시톨 지질에 통합된 총 방사능의 10⁵ dpm으로 정규화됩니다. 트리클로로아세트산(5%)-불용성 분획의 방사능은 총 방사능으로 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	Ki16198 (2 mg/kg)은 YAPC-PD 이종이식 마우스 모델에서 복강 내 총 전이성 림프절 무게와 복수 형성을 50% 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물 (경구 60 mg/kg)은 쥐에서 젖산 유발 사지 병변을 유의하게 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348348/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18157949/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21632882/

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