연구용

ONO-7300243 LPA Receptor 길항제

제품 번호S8345

ONO-7300243은 160 nM의 IC50을 갖는 새롭고 강력한 LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor) 길항제입니다.
ONO-7300243 LPA Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 461.55

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품질 관리

배치: 순도: 99.52%
99.52

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 461.55 화학식

C28H31NO5

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 638132-34-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 ONO 7300243, ONO7300243 Smiles CC1=C(C=C(C=C1OC)C(=O)N(CCCC2=CC=CC=C2)CC3=CC=C(C=C3)CC(=O)O)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (199.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
LPA1
(Cell-free assay)
0.16 μM
시험관 내(In vitro)
ONO-7300243은 시험관 내에서 겸손한 활성만 보였지만(IC50 = 0.16 μM), 생체 내에서는 훨씬 더 강력한 효과를 보였습니다(10 mg/kg i.d.에서 88% 억제, 3 mg/kg i.d.에서 62% 억제). 이 화합물은 쥐 간 미세소체에 대해 우수한 막 투과성과 우수한 대사 안정성을 보였습니다.
생체 내(In vivo)
ONO-7300243은 투여 후 1시간까지 용량 의존적으로 LPA 유발 IUP(요도 내압) 증가를 억제했습니다(ID50 = 11.6 mg/kg p.o.). 10 및 30 mg/kg에서 유의미한 효과가 관찰되었습니다(p<0.05 vs vehicle). 이 화합물(30 mg/kg, p.o.)은 평균 혈압(MBP)에 영향을 미치지 않으면서 LPA 자극 없이 의식이 있는 쥐에서 IUP의 유의미한 감소를 유도했습니다. 쥐 약동학 연구에서 이 화학물질은 빠른 청소율(3 mg/kg i.v.에서 CLtot = 15.9 mL/min/kg)과 짧은 반감기(0.3 h)를 보였습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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