연구용
제품 번호S8345
| 분자량 | 461.55 | 화학식 | C28H31NO5 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 638132-34-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | ONO 7300243, ONO7300243 | Smiles | CC1=C(C=C(C=C1OC)C(=O)N(CCCC2=CC=CC=C2)CC3=CC=C(C=C3)CC(=O)O)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 92 mg/mL
(199.32 mM)
Ethanol : 46 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
LPA1
(Cell-free assay) 0.16 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
ONO-7300243은 시험관 내에서 겸손한 활성만 보였지만(IC50 = 0.16 μM), 생체 내에서는 훨씬 더 강력한 효과를 보였습니다(10 mg/kg i.d.에서 88% 억제, 3 mg/kg i.d.에서 62% 억제). 이 화합물은 쥐 간 미세소체에 대해 우수한 막 투과성과 우수한 대사 안정성을 보였습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
ONO-7300243은 투여 후 1시간까지 용량 의존적으로 LPA 유발 IUP(요도 내압) 증가를 억제했습니다(ID50 = 11.6 mg/kg p.o.). 10 및 30 mg/kg에서 유의미한 효과가 관찰되었습니다(p<0.05 vs vehicle). 이 화합물(30 mg/kg, p.o.)은 평균 혈압(MBP)에 영향을 미치지 않으면서 LPA 자극 없이 의식이 있는 쥐에서 IUP의 유의미한 감소를 유도했습니다. 쥐 약동학 연구에서 이 화학물질은 빠른 청소율(3 mg/kg i.v.에서 CLtot = 15.9 mL/min/kg)과 짧은 반감기(0.3 h)를 보였습니다.
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참조 |