연구용

BRD3308 HDAC 억제제

Name: BRD3308
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8962
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8962

BRD3308은 HDAC3, HDAC1 및 HDAC2에 대해 각각 54 nM, 1.26 μM 및 1.34 μM의 IC50을 갖는 HDAC3의 강력하고 고도로 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 HIV-1 전사를 활성화합니다. 이는 염증성 사이토카인(글루코지방독성 스트레스)에 의해 유도된 췌장 β-세포의 세포자멸사를 억제하고 기능적 인슐린 분비를 증가시킵니다.

화학 구조

분자량: 287.29

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품질 관리

배치: S896201 DMSO]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 98.19%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

98.19

관련 타겟	PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	287.29	화학식	C₁₅H₁₄FN₃O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1550053-02-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (198.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.350mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC3 (Cell-free assay) 54 nM HDAC1 (Cell-free assay) 1.26 μM HDAC2 (Cell-free assay) 1.34 μM
시험관 내(In vitro)	BRD3308은 ortho-아미노아닐리드 HDAC 억제제 CI-994의 유도체이며, HDAC1 또는 22보다 HDAC3에 대해 IC50 값이 23배 낮은 HDAC3 억제에 고도로 선택적입니다. HDAC3 선택적 억제는 HIV 발현을 유도하며, 이 화합물에 노출되면 환자 세포에서 잠복 HIV-1의 회복을 가능하게 합니다.
생체 내(In vivo)	BRD3308에 의한 HDAC3의 선택적 억제는 암컷 NOD 마우스에서 당뇨병 발병을 예방합니다. 이 화합물 처리는 생체 내에서 췌장 섬 침윤을 방지하고 β-세포를 세포자멸사로부터 보호합니다. 이 화학 물질로 처리된 동물에서는 β-세포 증식이 증가합니다. 이 화합물 처리는 생체 내에서 NOD 마우스의 백색 지방 조직 침윤을 방지합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136952/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28860191/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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