연구용

Chlorpropamide ATPase 억제제

제품 번호S4166

Chlorpropamide는 Na(+),K(+)-ATPase를 억제하고 분리된 간 원형질막의 고친화성 cyclic AMP-포스포디에스테라제를 자극합니다. Chlorpropamide는 제2형 당뇨병 치료에 사용되는 설폰요소계 약물입니다.
Chlorpropamide ATPase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 276.74

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품질 관리

배치: S416601 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.85%
99.85

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 276.74 화학식

C10H13ClN2O3S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 94-20-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 55 mg/mL (198.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Na(+),K(+)-ATPase
시험관 내(In vitro)

Chlorpropamide는 cyclic AMP-독립적 메커니즘을 통해 작용합니다. 굶주린 쥐에서 분리된 간세포에 이 화합물 0.2mM을 첨가하면 세포 내 fructose-2,6-bisphosphate (F-2,6-P2) 농도가 증가합니다. 이 화학물질(1mM)에 의해 유발된 F-2,6-P2의 축적은 L-젖산 생성 자극(세포 g당 36.6 대 26.1 μmol 젖산) 및 포도당신생합성 억제(세포 g당 포도당으로 전환된 [U-14C]피루브산 0.57 대 0.94 μmol)와 병행됩니다. 이 화합물은 글루카곤에 의해 자극된 포도당신생합성에 대한 인슐린의 억제 작용을 강화합니다. 이 화학적 처리는 쥐 지방세포에서 인슐린 결합에 영향을 미치지 않으며, 수용체 수나 친화도를 변경하지 않습니다. 이는 (175 μg/mL) 인슐린이 없는 경우(17%)와 있는 경우(20%) 모두에서 2-데옥시글루코스 수송을 향상시킵니다. 이 화합물은 인슐린이 없는 경우(30%)와 있는 경우(31%) 모두에서 포도당 대사 및 총 지질을 유의하게 증가시킵니다. 이는 LLC-PK1 세포주에서 항이뇨 호르몬(ADH) 결합 및 아데닐릴 사이클라제(AC) 자극을 각각 2.8mM 및 250 μM의 Ki로 경쟁적으로 억제합니다. 이 화학물질(333 μM)은 최대 반응에 영향을 미치지 않으면서 AC 활성화를 위한 ADH의 겉보기 Ka를 증가시킵니다(0.31 대 0.08 nM). 24시간 동안 이 화합물에 노출(100 μM)되면 친화도에 영향을 미치지 않으면서 ADH 수용체가 상향 조절되어 Ka가 낮아지고 기저 AC 활성 및 최대 반응이 증가합니다(1.86 대 1.35 및 14.9 대 10.6 fmol cAMP/분/1000 세포).

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/201470/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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