연구용

DS-1001b (DS 1001) Dehydrogenase 억제제

Name: DS-1001b (DS 1001)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8881
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8881

DS-1001b는 잠재적인 항신생물 활성을 가진 mutant IDH1 R132X의 경구 선택적 억제제로, 혈뇌장벽을 통과하도록 설계되었습니다.

DS-1001b (DS 1001) Dehydrogenase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 608.92

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품질 관리

배치: S888101 DMSO]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.74%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.74

관련 타겟	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 Dehydrogenase 억제제	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	608.92	화학식	C₂₉H₂₉Cl₃FN₃O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1898207-64-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	DS-1001			Smiles	CC1=CN(C2=CC=CC(=C12)C=CC(=O)O)C(=O)C3=C(ON=C3C4=C(C=C(C=C4Cl)Cl)Cl)C(C)(C)F.CC(C)(C)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 14 mg/mL (22.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IDH1 R132X
시험관 내(In vitro)	DS-1001b는 IDH1 돌연변이 연골육종 세포주의 증식을 손상시키고 2-HG 수치를 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	DS-1001b의 지속적인 투여는 이종이식 마우스에서 종양 성장을 손상시킵니다.
참조	[1] https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2019.37.15_suppl.2004 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=31406254

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04458272	Active not recruiting	WHO Grade II Glioma	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo	July 8 2020	Phase 2
NCT03030066	Active not recruiting	Glioma	Daiichi Sankyo	January 19 2017	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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