연구용

IDH-305 Dehydrogenase 억제제

Name: IDH-305
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3574
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S3574

IDH-305 (화합물 13)는 경구 투여가 가능하며, 돌연변이 선택적이고 뇌 침투성인 이소시트레이트 탈수소효소 1 (IDH1) 억제제로, IDH1(R132) 돌연변이를 표적으로 하며, IDH1^R132H, IDH1^R132C 및 IDH1^WT에 대해 각각 27 nM, 28 nM 및 6.14 μM의 IC50 값을 가집니다.

IDH-305 Dehydrogenase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 490.45

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품질 관리

배치: S357401 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]98 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.20%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.20

관련 타겟	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 Dehydrogenase 억제제	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	490.45	화학식	C₂₃H₂₂F₄N₆O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1628805-46-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 98 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.900mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.810mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IDH1^R132H (Cell-free assay) 27 nM IDH1^R132C (Cell-free assay) 28 nM IDH1^WT (Cell-free assay) 6.14 μM
시험관 내(In vitro)	IDH-305는 HCT116-IDH1^R132H/+ 세포를 24 nM의 IC50 값으로 억제합니다.
생체 내(In vivo)	IDH-305는 환자 유래 IDH1 돌연변이 이종이식 종양 모델에서 2-HG 감소와 효능의 생체 내 상관관계를 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29057061/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02987010	Withdrawn	Glioma	University of Texas Southwestern Medical Center	January 2017	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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