Name: leniolisib (CDZ 173)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8752
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S875201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.47%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.47

관련 타겟	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	450.46	화학식	C₂₁H₂₅F₃N₆O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1354690-24-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC(=O)N1CCC(C1)NC2=NC=NC3=C2CN(CC3)C4=CC(=C(N=C4)OC)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.5mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.64mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 0.011 μM PI3Kα (Cell-free assay) 0.244 μM PI3Kβ (Cell-free assay) 0.424 μM DNA-PK 0.88 μM DNA-PK (Cell-free assay) 0.88 μM PI3Kγ (Cell-free assay) 2.23 μM
시험관 내(In vitro)	시험관 내에서 CDZ173은 B 및 T 세포, 호중구, 단핵구, 호염기구, 형질세포양 수지상 세포 및 비만 세포에서 입증된 바와 같이 광범위한 면역 세포 기능을 억제합니다. CDZ173은 CYP 동형 효소 분석(3A3, 2D9, 2D6, 2C9), 이온 채널 패널(hERG 포함) 및 프로테아제 패널에 대해 테스트했을 때 가장 높은 시험 농도까지 활성을 나타내지 않았습니다. 50개의 안전 관련 표적(GPCR, 이온 채널, 수송체) 패널에서 CDZ173은 hPDE4D(IC50 = 4.7 μM) 및 5HT2B(IC50 = 7.7 μM)에 대해서만 측정 가능한 활성을 보였습니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 CDZ173은 농도 및 시간 의존적으로 쥐와 원숭이의 B 세포 활성화를 억제합니다. 예방 또는 치료 투여 후, CDZ173은 항원 특이적 항체 생성을 강력하게 억제하고 쥐의 콜라겐 유발 관절염 모델에서 질병 증상을 감소시켰습니다. CDZ173은 경구 투여 프로파일의 초기 Tmax에서 볼 수 있듯이 종간에 매우 빠르게 흡수됩니다. 쥐와 원숭이에서 클리어런스가 낮거나 중간 정도인 반면, 개에서는 클리어런스가 매우 낮아 혈중 노출이 매우 높은 것으로 나타났습니다. 개의 혈장 단백질 결합은 매우 높고(>99%) 화합물의 조직 분포는 제한적입니다(Vss = 0.3 L/kg).
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28947947/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06249997	Recruiting	APDS Gene Mutation	Pharming Technologies B.V.\|Laboratory Corporation of America\|Axial Biotech Inc\|CMIC Co Ltd. Japan	August 3 2023	Phase 3
NCT05693129	Recruiting	APDS	Pharming Technologies B.V.\|CMIC Co Ltd. Japan\|Labcorp Central Laboratory\|Fortrea\|Aixial Group	August 30 2023	Phase 3
NCT05438407	Active not recruiting	APDS	Pharming Technologies B.V.\|CMIC Co Ltd. Japan\|Labcorp Central Laboratory\|Fortrea\|Aixial Group	February 1 2023	Phase 3
NCT02859727	Active not recruiting	Activated PI3Kdelta Syndrome (APDS); PASLI Disease	Pharming Technologies B.V.	September 8 2016	Phase 2\|Phase 3
NCT02435173	Completed	Common Variable Immunodeficiency (CVID) APDS / PASLI	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 24 2015	Phase 2\|Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

leniolisib (CDZ 173) PI3K 억제제

화학 구조

분자량: 450.46