연구용

Nexturastat A HDAC 억제제

제품 번호S7473

Nexturastat A는 5 nM의 IC50을 가지며, 다른 HDAC에 비해 >190배 선택적인 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다.
Nexturastat A HDAC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 341.4

바로가기

품질 관리

배치: S747301 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.65%
99.65

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 341.4 화학식

C19 H23 N3 O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1403783-31-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCCCN(CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NO)C(=O)NC2=CC=CC=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 68 mg/mL (199.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
Urea-based HDAC6-selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HDAC6
(Cell-free assay)
5 nM
시험관 내(In vitro)
B16 마우스 흑색종 세포에서 Nexturastat A는 히스톤 H3 아세틸화의 동반 상승 없이 아세틸 α-튜불린 수준의 용량 의존적 증가를 유도합니다. 또한, 이 화합물은 14.3 μM의 GI50으로 B16 흑색종 세포의 성장을 강력하게 억제합니다.
키나아제 분석
HDAC 억제 분석
HDAC 억제 분석은 Reaction Biology Corp.에서 Sf9 세포의 바큘로바이러스 발현 시스템에서 분리된 인간 재조합 전장 HDAC1 및 -6을 사용하여 수행됩니다. p53의 379-382 잔기에서 유래한 아세틸화된 형광 펩타이드인 RHKKAc가 기질로 사용됩니다. 반응 완충액은 50mM Tris-HCl pH 8.0, 127mM NaCl, 2.7mM KCl, 1mM MgCl2, 1mg/mL BSA, 그리고 최종 농도 1% DMSO로 구성됩니다. 화합물은 DMSO에 담겨 효소 혼합물에 5-10분 전 배양 후 기질 첨가 및 30°C에서 2시간 배양하여 전달됩니다. Trichostatin A와 개발자가 각각 반응을 억제하고 형광을 생성하기 위해 첨가됩니다. 용량-반응 곡선은 30 μM 화합물에서 시작하여 3배 연속 희석을 통해 10회 용량 플롯을 생성합니다. IC50 값은 결과 플롯에서 생성되며, 표현된 값은 이중 실험의 평균 ± 표준 편차입니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.