연구용
제품 번호S7473
| 분자량 | 341.4 | 화학식 | C19 H23 N3 O3 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 1403783-31-2 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCCCN(CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NO)C(=O)NC2=CC=CC=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 68 mg/mL
(199.17 mM)
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
Urea-based HDAC6-selective inhibitor.
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| Targets/IC50/Ki |
HDAC6
(Cell-free assay) 5 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
B16 마우스 흑색종 세포에서 Nexturastat A는 히스톤 H3 아세틸화의 동반 상승 없이 아세틸 α-튜불린 수준의 용량 의존적 증가를 유도합니다. 또한, 이 화합물은 14.3 μM의 GI50으로 B16 흑색종 세포의 성장을 강력하게 억제합니다.
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| 키나아제 분석 |
HDAC 억제 분석
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HDAC 억제 분석은 Reaction Biology Corp.에서 Sf9 세포의 바큘로바이러스 발현 시스템에서 분리된 인간 재조합 전장 HDAC1 및 -6을 사용하여 수행됩니다. p53의 379-382 잔기에서 유래한 아세틸화된 형광 펩타이드인 RHKKAc가 기질로 사용됩니다. 반응 완충액은 50mM Tris-HCl pH 8.0, 127mM NaCl, 2.7mM KCl, 1mM MgCl2, 1mg/mL BSA, 그리고 최종 농도 1% DMSO로 구성됩니다. 화합물은 DMSO에 담겨 효소 혼합물에 5-10분 전 배양 후 기질 첨가 및 30°C에서 2시간 배양하여 전달됩니다. Trichostatin A와 개발자가 각각 반응을 억제하고 형광을 생성하기 위해 첨가됩니다. 용량-반응 곡선은 30 μM 화합물에서 시작하여 3배 연속 희석을 통해 10회 용량 플롯을 생성합니다. IC50 값은 결과 플롯에서 생성되며, 표현된 값은 이중 실험의 평균 ± 표준 편차입니다.
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참조 |