연구용

Olutasidenib Dehydrogenase 억제제

Name: Olutasidenib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8949
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8949

Olutasidenib은 IDH1-R132H 및 IDH1-R132C에 대해 각각 21.1 nM, 114 nM의 IC50을 가지는 강력하고 경구 생체 이용률이 높으며 뇌 침투성이 있는 선택적 돌연변이 IDH1 (mIDH1) 억제제입니다.

Olutasidenib Dehydrogenase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 354.79

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품질 관리

배치: S894901 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.97%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.97

관련 타겟	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 Dehydrogenase 억제제	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	354.79	화학식	C₁₈H₁₅ClN₄O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1887014-12-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	FT-2102			Smiles	CC(C1=CC2=C(C=CC(=C2)Cl)NC1=O)NC3=CC=C(N(C3=O)C)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 71 mg/mL (200.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.550mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IDH1 (R132H) (Cell-free assay) 21.1 nM IDH1 (R132C) (Cell-free assay) 114 nM
시험관 내(In vitro)	다양한 mIDH1 과발현 U87 세포 및 HCT116 세포에서 프로파일링한 결과, olutasidenib은 여러 IDH1-R132 돌연변이(R132H, R132C, R132G, R132L)에 의한 2-HG 생성을 강력하게 억제하며, 이는 이 화합물이 대부분의 IDH1-R132 돌연변이 발현 종양에 효과적일 수 있음을 시사합니다. 이 화합물은 IDH1 동형에 대해 높은 선택성을 가지며, 야생형 IDH1 및 IDH2 돌연변이에 대해서는 현저한 억제를 보이지 않습니다..
생체 내(In vivo)	IDH1-R132H/ 이종이식 모델에서 Olutasidenib의 자유 농도는 혈장과 이종이식 종양에서 유사하며, 노출은 용량 의존적입니다. 비히클 처리군과 비교하여 이 화합물은 종양 내 2-HG 수치의 시간 및 용량 의존적 억제를 보입니다. 종양 내 2-HG 농도 억제율과 종양 내 자유 약물 농도를 기반으로 한 계산은 HCT116-IDH1-R132H 또는 HCT116-IDH1-R132C 모델에서 각각 26 nM 및 36 nM의 생체 내 IC50 값을 제공합니다. 이 화학물질은 수컷 CD-1 마우스에서 우수한 세포 투과성과 낮은 유출 비율을 가지며, 이는 p-당단백질에 의한 유출 가능성이 낮음을 나타냅니다..
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31971798/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06161974	Not yet recruiting	High Grade Glioma\|Astrocytoma\|Astrocytoma Grade III\|Astrocytoma Grade IV\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|WHO Grade III Glioma\|WHO Grade IV Glioma\|Metastatic Brain Tumor\|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant\|Thalamus Tumor\|Spinal Tumor\|IDH1 Mutation\|IDH1 R132\|IDH1 R132C\|IDH1 R132H\|IDH1 R132S\|IDH1 R132G\|IDH1 R132L\|Oligodendroglioma	Rigel Pharmaceuticals\|Nationwide Children''s Hospital	June 2024	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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