연구용

Pirfenidone TGF-β inhibitor

제품 번호: S2907

Pirfenidone is an inhibitor for TGF-β production and TGF-β stimulated collagen production, reduces production of TNF-α and IL-1β, and also has anti-fibrotic and anti-inflammatory properties. Pirfenidone attenuates chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) and CCL12 production with anti-fibrotic activity. Phase 3.

Pirfenidone TGF-beta/Smad inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 185.22

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	PKC ROCK Bcr-Abl
기타 TGF-beta/Smad 억제제	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HFL1 cells	Function assay		48 h		Antifibrotic activity in HFL1 cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by sulforhodamine B assay, IC50 = 0.71 μM.	26896707
LNCaP	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days		PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
PC-3	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days		PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
E9	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days		PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
F10	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days		PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
AIDL	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days		PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
human intestinal fibroblasts (HIFs)	Function assay		1 h		PFD inhibits HIFs differentiation and the collagen deposition induced by TGF-β1.	30152848
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	185.22	화학식	C₁₂H₁₁NO	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	53179-13-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	S-7701, AMR-69			Smiles	CC1=CN(C(=O)C=C1)C2=CC=CC=C2

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : 16 mg/mL

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : 10 mg/mL

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	20.000mg/ml (107.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 400 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (3.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	TGF-β (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)	Pirfenidone (< 300 μg/mL) suppresses the proinflammatory cytokine tumor necrosis factor-α (TNF-α) by a translational mechanism in RAW264.7 cells, which is independent of activation of the mitogen-activated protain kinase (MAPK) 2, p38 MAP kinase, and c-Jun N-terminal kinase (JNK). This compound (< 10 mM) leads to reduced glioma cell density in concentration-dependent manner in LN-18, T98G, LNT-229 and LN-308 cell lines. It (< 5 mM) reduces TGF-β bioactivity by affecting TGF-β2 mRNA expression and processing of pro-TGF-β in CCL-64 cells. This chemical (< 8.3 mM) inhibits the activity of recombinant furin and downregulates the expression of MMP-11 in a dose-dependent manner in LN-308 cells.
생체 내(In vivo)	Pirfenidone (250 mg/kg) potently inhibits the production of the proinflammatory cytokines, TNF-alpha, interferon-gamma, and interleukin-6, but enhances the production of the anti-inflammatory cytokine, interleukin-10, in mice. This compound (250 mg/kg/day) ameliorates cyclosporine-induced fibrosis by about 50% and decreases TGF-beta1 protein expression by 80% in Sprague-Dawley rats receiving a low-salt diet. It (400 mg/kg/day) inhibits heat shock protein 47-positive cells and myofibroblasts, the principal cells responsible for the accumulation and deposition of extracellular matrix seen in pulmonary fibrosis in ICR mice intravenously injected with bleomycin. This chemical (0.5%, liquid diet) treatment reduces the degree of liver injury in rats, as determined by alanine aminotransferase values and necro-inflammatory score, which is associated with reduced hepatic stellate cells proliferation and collagen deposition. This compound (0.5%, liquid diet) administration downregulates dimethylnitrosamine induced transcripts levels of procollagen alpha1(I), TIMP-1 and MMP-2 by 50-60% in rats, and this is associated with a 70% reduction in collagen deposition.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098600/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17234158/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12099512/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15293605/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15571005/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35130111/

적용 분야 (Applications)

방법	바이오마커	이미지	PMID
Immunofluorescence	α-SMA SMAD4 / SMAD2 / SMAD3 F-actin / β-catenin / Vimentin		22132230

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05676112	Withdrawn	Pulmonary Fibrosis	Boehringer Ingelheim\|China-Japan Friendship Hospital	December 29 2023	--
NCT06070610	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	November 8 2023	Phase 1
NCT05713292	Active not recruiting	COVID-19 Pneumonia	Capital Medical University	December 30 2022	Phase 3
NCT05505409	Recruiting	Pirfenidone\|Connective Tissue Diseases\|Interstitial Lung Disease	Qilu Hospital of Shandong University	June 22 2022	Phase 4

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
I'd like to know how to use your 50mg dose of it to make a solution for intraperitoneal injection in a mouse. Could you give me some advice?

답변:
For I.P. injection, it can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 10 mg/ml clearly. When preparing the solution, please dissolve this compound in DMSO clearly first. Then add PEG, after they mixed well, then dilute with water.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):