Name: Probenecid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4022
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
기타 TRP Channel 억제제	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	285.36	화학식	C₁₃H₁₉NO₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	57-66-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Benemid			Smiles	CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (199.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (199.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	organic anion transport TRPV2 TAS2R16
시험관 내(In vitro)	Probenecid는 세포 칼슘 동원 연구 중에 칼슘에 민감한 형광 염료의 유출을 방지할 수 있습니다. 이 화합물(2.5 mM)은 1321N1 성상세포종 세포에서 Fura-2의 수출을 차단하며, 기초 칼슘 농도나 무스카린성 칼슘 반응을 변화시키지 않는 것으로 밝혀졌습니다. 이는 강력한 일시적 수용체 전위 바닐로이드 2 (TRPV2) 작용제입니다. 이 화학 물질은 이종 TRPV2를 일시적으로 발현하는 HEK293T 세포에서 세포 내 Ca²⁺ 유입의 증가를 선택적으로 유도합니다. 유기 음이온 Transmembrane Transporters (OAT)와 상호 작용할 수 있습니다. 0.1 mM의 이 화합물은 인간 다제내성 단백질 1 (MRP1) 및 MRP2에 의한 ATP 의존적 활성 소포성 N-에틸말레이미드 글루타티온 (NEM-GS) 흡수를 효율적으로 억제합니다. 분리된 Sf9 세포막에서, 이는 약 250 μM의 KACT로 MRP2의 ATPase 활성을 자극하지만, MRP1의 ATPase 활성을 억제합니다. 이 화학 물질은 hTAS2R16, hTAS2R38 및 hTAS2R43 쓴맛 Taste Receptor의 억제제입니다. 1 mM은 hTAS2R16의 사카린 유도 칼슘 플럭스 반응을 거의 기준선 수준으로 약화시킵니다. 이는 hTAS2R16 (3 mM 살리신 존재 하) 및 hTAS2R38 (300 μM PTC 존재 하)을 용량 의존적으로 억제합니다. 이 활성은 수송 억제제로서의 활성과는 무관하지만, 수용체와의 상호 작용과 관련이 있습니다.
생체 내(In vivo)	Probenecid는 생체 내 유기 수송 억제제입니다. 이 화합물은 페니실린과 같은 항생제의 신장 청소율을 감소시켜 항생제 혈청 수치를 높일 수 있습니다. 이는 OAT의 경쟁적 억제제로 작용하여 소변에서 혈청으로 요산의 OAT 매개 재흡수를 방지함으로써 요산의 신장 배설을 향상시킵니다. 이 화학 물질은 산성 대사 산물이 중추 신경계를 벗어나는 것을 차단하며, 신장, 간 및 눈에서 모노아민 수송의 경쟁적 억제제인 것으로 밝혀졌습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04939623	Recruiting	Chronic Pain\|Drug Dependence of Morphine Type\|Symptom Withdrawal	University of Calgary	October 31 2023	Phase 2
NCT05497674	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Sunshine Lake Pharma Co. Ltd.	February 21 2022	Phase 1
NCT05082909	Unknown status	Infection Bacterial	Imperial College London	December 21 2021	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Probenecid TRP Channel 작용제

화학 구조

분자량: 285.36