연구용
제품 번호S4125
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Hela | Function assay | Inhibition of HDAC in human Hela cells nuclear extracts by fluorimetric assay, Ki=6.34μM | 19520580 | |||
| U937 | Function assay | 4 mM | 8 to 48 hrs | Induction of CAMP mRNA expression in human U937 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis | 19770273 | |
| VA10 | Function assay | 4 mM | 24 hrs | Induction of CAMP mRNA expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by RT-PCR analysis | 19770273 | |
| HT-29 | Function assay | 4 mM | 8 to 48 hrs | Induction of CAMP mRNA expression in human HT-29 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis | 19770273 | |
| A498 | Function assay | 4 mM | 8 to 48 hrs | Induction of CAMP mRNA expression in human A498 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis | 19770273 | |
| VA10 | Function assay | 4 mM | 24 hrs | Induction of DEFB1 mRNA expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by RT-PCR analysis | 19770273 | |
| VA10 | Function assay | 4 mM | 24 hrs | Induction of LL-37 protein expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by Western blotting | 19770273 | |
| VA10 | Function assay | 20 nM | 24 hrs | Induction of LL-37 protein expression in human VA10 cells at 20 nM after 24 hrs by Western blotting | 19770273 | |
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| 분자량 | 187.19 | 화학식 | C10H11O2.Na |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1716-12-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | 4-Phenylbutyric acid, NaPB | Smiles | C1=CC=C(C=C1)CCCC(=O)[O-].[Na+] | ||
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In vitro |
DMSO
: 37 mg/mL
(197.66 mM)
Water : 37 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
HDAC
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)는 잘 알려진 HDAC 억제제로, 여러 유전자의 유전자 전사를 증가시키고 신경 보호 효과도 발휘합니다. 이는 MPTP 유발 선조체 도파민 고갈과 흑색질의 티로신 수산화효소 양성 뉴런 손실을 유의하게 완화합니다. 이 화합물은 또한 전립선암 세포에서 세포자멸사 길항제 Bcl-X(L), 이중 가닥 파괴 복구 단백질 DNA 의존성 단백질 키나제, 전립선 진행 마커 카베올린-1, 그리고 전혈관형성 혈관 내피 성장 인자의 발현을 완화합니다. 이 화합물은 이온화 방사선과 시너지 효과를 발휘하여 전립선암 세포에서 세포자멸사를 유도하는 것으로 밝혀졌습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)는 G93A 형질전환 ALS 마우스에서 생존율을 유의하게 연장하고 임상적 및 신경병리학적 표현형을 모두 개선했습니다. 이 화합물은 G93A 마우스에서 관찰되는 히스톤 저아세틸화를 개선하고 핵인자-카파B (NF-kappaB) p50, 인산화된 NF-kappaB 억제 서브유닛 (pIkappaB) 및 베타 세포 림프종 2 (bcl-2)의 발현을 유도했지만, 사이토크롬 c 및 카스파제 발현은 감소시켰습니다. 이는 IkappaB를 인산화하여 NF-kappaB p50을 핵으로 전위시키거나 NF-kappaB p50을 직접 아세틸화하는 작용을 합니다. 또한 헌팅턴병 (HD) 형질전환 마우스 모델에서 면역세포화학 및 웨스턴 블롯 모두를 통해 평가했을 때 뇌 히스톤 아세틸화를 증가시키고 히스톤 메틸화 수준을 감소시켰습니다. 이 화합물은 유비퀴틴-프로테아좀 경로 구성 요소의 mRNA를 증가시키고 세포자멸사 세포 사멸에 관여하는 카스파제와 선조체에서 활성 카스파제 3 면역 반응성을 하향 조절했습니다. |
참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Survivin p38 / p-p38 / ERK / p-ERK / JNK / p-JNK |
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27274278 |
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05983588 | Recruiting | Corticobasal Syndrome (CBS) |
Technical University of Munich |
December 12 2023 | Phase 2 |
| NCT05019417 | Unknown status | Monocarboxylate Transporter 8 Deficiency |
Kaplan Medical Center|Weizmann Institute of Science |
June 30 2021 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT04937062 | Enrolling by invitation | STXBP1 Encephalopathy With Epilepsy SLC6A1 Neurodevelopmental Disorder|Developmental and Epileptic Encephalopathy |
Weill Medical College of Cornell University|Children''s Hospital Colorado|SLC6A1 Connect|STXBP1 Foundation|Clara Inspired|University of Pennsylvania Orphan Disease Center|Horizon Therapeutics |
March 1 2021 | Early Phase 1 |
| NCT04421677 | Completed | Inclusion Body Myositis|Sporadic Inclusion Body Myositis |
University of Kansas Medical Center |
August 20 2020 | Phase 1 |
| NCT02246218 | Completed | Urea Cycle Disorder |
Horizon Therapeutics LLC|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland |
December 31 2014 | Phase 4 |
| NCT01096095 | Withdrawn | Spinocerebellar Ataxia Type 3 |
Hospital de Clinicas de Porto Alegre|Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio Grande do Sul Brazil |
June 2010 | Phase 2 |