연구용

4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) HDAC 억제제

제품 번호S4125

4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)는 4-페닐부티레이트 또는 4-페닐부티르산의 염입니다. 이 화합물은 요소 회로 장애를 치료하는 데 사용되는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제입니다.
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) HDAC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 187.19

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
Hela Function assay Inhibition of HDAC in human Hela cells nuclear extracts by fluorimetric assay, Ki=6.34μM 19520580
U937 Function assay 4 mM 8 to 48 hrs Induction of CAMP mRNA expression in human U937 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis 19770273
VA10 Function assay 4 mM 24 hrs Induction of CAMP mRNA expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by RT-PCR analysis 19770273
HT-29 Function assay 4 mM 8 to 48 hrs Induction of CAMP mRNA expression in human HT-29 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis 19770273
A498 Function assay 4 mM 8 to 48 hrs Induction of CAMP mRNA expression in human A498 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis 19770273
VA10 Function assay 4 mM 24 hrs Induction of DEFB1 mRNA expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by RT-PCR analysis 19770273
VA10 Function assay 4 mM 24 hrs Induction of LL-37 protein expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by Western blotting 19770273
VA10 Function assay 20 nM 24 hrs Induction of LL-37 protein expression in human VA10 cells at 20 nM after 24 hrs by Western blotting 19770273
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 187.19 화학식

C10H11O2.Na

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1716-12-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 4-Phenylbutyric acid, NaPB Smiles C1=CC=C(C=C1)CCCC(=O)[O-].[Na+]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 37 mg/mL (197.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 37 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
HDAC
시험관 내(In vitro)

4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)는 잘 알려진 HDAC 억제제로, 여러 유전자의 유전자 전사를 증가시키고 신경 보호 효과도 발휘합니다. 이는 MPTP 유발 선조체 도파민 고갈과 흑색질의 티로신 수산화효소 양성 뉴런 손실을 유의하게 완화합니다.

이 화합물은 또한 전립선암 세포에서 세포자멸사 길항제 Bcl-X(L), 이중 가닥 파괴 복구 단백질 DNA 의존성 단백질 키나제, 전립선 진행 마커 카베올린-1, 그리고 전혈관형성 혈관 내피 성장 인자의 발현을 완화합니다. 이 화합물은 이온화 방사선과 시너지 효과를 발휘하여 전립선암 세포에서 세포자멸사를 유도하는 것으로 밝혀졌습니다.

생체 내(In vivo)

4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)는 G93A 형질전환 ALS 마우스에서 생존율을 유의하게 연장하고 임상적 및 신경병리학적 표현형을 모두 개선했습니다. 이 화합물은 G93A 마우스에서 관찰되는 히스톤 저아세틸화를 개선하고 핵인자-카파B (NF-kappaB) p50, 인산화된 NF-kappaB 억제 서브유닛 (pIkappaB) 및 베타 세포 림프종 2 (bcl-2)의 발현을 유도했지만, 사이토크롬 c 및 카스파제 발현은 감소시켰습니다. 이는 IkappaB를 인산화하여 NF-kappaB p50을 핵으로 전위시키거나 NF-kappaB p50을 직접 아세틸화하는 작용을 합니다.

또한 헌팅턴병 (HD) 형질전환 마우스 모델에서 면역세포화학 및 웨스턴 블롯 모두를 통해 평가했을 때 뇌 히스톤 아세틸화를 증가시키고 히스톤 메틸화 수준을 감소시켰습니다. 이 화합물은 유비퀴틴-프로테아좀 경로 구성 요소의 mRNA를 증가시키고 세포자멸사 세포 사멸에 관여하는 카스파제와 선조체에서 활성 카스파제 3 면역 반응성을 하향 조절했습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494404/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34716302/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28649223/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot Survivin p38 / p-p38 / ERK / p-ERK / JNK / p-JNK
S4125-WB1
27274278

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05983588 Recruiting
Corticobasal Syndrome (CBS)
Technical University of Munich
December 12 2023 Phase 2
NCT05019417 Unknown status
Monocarboxylate Transporter 8 Deficiency
Kaplan Medical Center|Weizmann Institute of Science
June 30 2021 Phase 2|Phase 3
NCT04937062 Enrolling by invitation
STXBP1 Encephalopathy With Epilepsy SLC6A1 Neurodevelopmental Disorder|Developmental and Epileptic Encephalopathy
Weill Medical College of Cornell University|Children''s Hospital Colorado|SLC6A1 Connect|STXBP1 Foundation|Clara Inspired|University of Pennsylvania Orphan Disease Center|Horizon Therapeutics
March 1 2021 Early Phase 1
NCT04421677 Completed
Inclusion Body Myositis|Sporadic Inclusion Body Myositis
University of Kansas Medical Center
August 20 2020 Phase 1
NCT02246218 Completed
Urea Cycle Disorder
Horizon Therapeutics LLC|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland
December 31 2014 Phase 4
NCT01096095 Withdrawn
Spinocerebellar Ataxia Type 3
Hospital de Clinicas de Porto Alegre|Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio Grande do Sul Brazil
June 2010 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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