연구용
Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor 길항제
제품 번호S2059
화학 구조
분자량: 459.92
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 459.92 | 화학식 | C19H25N5O4.HCl.2H2O |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 70024-40-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 26 mg/mL
(56.53 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
α-adrenergic receptor
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Terazosin은 전립선암 세포에서 용량 의존적 방식으로 세포 사멸 유도를 통해 상당한 세포 생존력 손실을 초래합니다. Terazosin이 α1-아드레날린 수용체 독립적인 작용을 통해 전립선 성장을 억제한다는 것은 Doxazosin이 α1-아드레날린 수용체에 대한 길항 효과와 무관하게 인간 혈관 평활근 세포의 증식을 억제한다는 다른 연구에서 추가적으로 뒷받침됩니다. Terazosin은 Xenopus 난모세포에서 113.2mM의 IC50으로 HERG 전류를 차단하며, 인간 HEK 293 세포에서 17.7mM의 IC50으로 HERG 채널 억제를 차단합니다. Terazosin 또는 제니스테인 처리는 DU-145 세포의 성장을 용량 의존적으로 억제하지만, 정상 전립선 상피 세포에는 영향을 미치지 않습니다. Terazosin은 제니스테인 유도 DU-145 세포의 G2/M기 정지를 극복하고, 프로카스파제-3 활성화 및 PARP 분열로 입증된 바와 같이 세포 사멸 세포의 증가를 초래합니다. Terazosin은 100mM 이상의 IC50으로 PC-3 및 인간 양성 전립선 세포에서 세포 독성을 유도합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Terazosin은 누드 마우스에서 혈관 내피 성장 인자 유도 혈관 신생을 7.9mM의 IC50으로 유의하게 억제하며, 이는 세포 독성 효과보다 더 강력한 항혈관 신생 효과를 가짐을 보여줍니다. Terazosin은 또한 배양된 인간 탯줄 정맥 내피 세포에서 혈관 내피 성장 인자 유도 증식 및 관 형성(각각 IC50 9.9 및 6.8mM)을 효과적으로 억제합니다.
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참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04760860 | Not yet recruiting | Dementia With Lewy Bodies |
Qiang Zhang|University of Iowa |
October 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04551040 | Active not recruiting | Healthy |
University of Iowa|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research |
March 26 2021 | Phase 1 |
| NCT04386317 | Recruiting | REM Sleep Behavior Disorder|Pre-motor Parkinson''s Disease|Symptomatic Parkinson Disease |
Cedars-Sinai Medical Center |
November 1 2020 | Phase 2 |
| NCT00449683 | Completed | Hyperhidrosis |
Thomas Jefferson University|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression |
March 2007 | Phase 4 |
| NCT00237510 | Completed | Antidepressant Induced Excessive Sweating |
Thomas Jefferson University |
May 2005 | Not Applicable |
| NCT02244333 | Completed | Prostatic Hyperplasia |
Boehringer Ingelheim |
February 2004 | -- |
기술 지원
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