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연구용

Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor 길항제

제품 번호: S2059

Terazosin HCl Dihydrate은 선택적 α1-adrenoceptor 길항제로, 전립선 비대증(BPH) 증상 치료에 사용됩니다.
Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 459.92

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S205901 DMSO]26 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.97%
99.97

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 459.92 화학식

C19H25N5O4.HCl.2H2O

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 70024-40-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 26 mg/mL (56.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro)
Terazosin results in a significant loss of cell viability, via induction of apoptosis in a dose-dependent manner in prostate cancer cells. Terazosin suppresses prostate growth potentially via α 1-adrenoceptor-independent actions gains further support from another study documenting that Doxazosin inhibits proliferation of human vascular smooth muscle cells independently of an antagonistic effect on α1-adrenoceptor. Terazosin blocks HERG currents in Xenopus oocytes with IC50 of 113.2 mM, while Terazosin blocks HERG channel inhibition in human HEK 293 cells with IC50 of 17.7 mM. Terazosin or genistein treatment inhibits the growth of DU-145 cells in a dose-dependent manner, whereas has no effect on normal prostate epithelial cells. Terazosin results in the genistein-induced arrest of DU-145 cells in G2/M phase being overridden and an increase in apoptotic cells, as evidenced by procaspase-3 activation and PARP cleavage. Terazosin induces cytotoxicity in PC-3 and human benign prostatic cells with an IC50 of more than 100 mM.
생체 내(In vivo)
Terazosin significantly inhibits vascular endothelial growth factor induced angiogenesis in nude mice with an IC50 of 7.9 mM, showing that it has a more potent anti-angiogenic than cytotoxic effect. Terazosin also effectively inhibits vascular endothelial growth factor induced proliferation and tube formation in cultured human umbilical vein endothelial cells (IC50 9.9 and 6.8 mM, respectively).
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04760860 Not yet recruiting
Dementia With Lewy Bodies
Qiang Zhang|University of Iowa
 October 2024 Phase 1|Phase 2
NCT04551040 Active not recruiting
Healthy
University of Iowa|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research
 March 26 2021 Phase 1
NCT04386317 Recruiting
REM Sleep Behavior Disorder|Pre-motor Parkinson''s Disease|Symptomatic Parkinson Disease
Cedars-Sinai Medical Center
 November 1 2020 Phase 2
NCT00449683 Completed
Hyperhidrosis
Thomas Jefferson University|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression
 March 2007 Phase 4
NCT00237510 Completed
Antidepressant Induced Excessive Sweating
Thomas Jefferson University
 May 2005 Not Applicable
NCT02244333 Completed
Prostatic Hyperplasia
Boehringer Ingelheim
 February 2004 --